上海羽哚 RITA（NSC652287）抑制劑，CAS:213261-59-7
| 參考價(jià) | ￥ 100 |
| 訂貨量 | ≥1支 |
- 公司名稱(chēng) 上海羽哚生物科技有限公司
- 品牌 其他品牌
- 型號(hào) 上海羽哚
- 產(chǎn)地 上海市金山區(qū)
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2021/11/17 11:23:37
- 訪(fǎng)問(wèn)次數(shù) 366
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| CAS | 參考說(shuō)明書(shū) | 純度 | 大于98% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 參考說(shuō)明書(shū) | 分子式 | 參考說(shuō)明書(shū) |
| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 參考說(shuō)明書(shū) |
| 貨號(hào) | 參考說(shuō)明書(shū) | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
| 主要用途 | 科學(xué)研究 | RITA（NSC652287）抑制劑，CAS:213261-59-7 | RITA（NSC652287）抑制劑，CAS:213261-59-7 |
| 描述 | RITA 是一種有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制劑，可與 p53dN 結(jié)合，Kd 值為 1.5 nM，同時(shí)能夠誘導(dǎo) DNA-DNA 交聯(lián)。 |
|---|---|
| 相關(guān)類(lèi)別 | 信號(hào)通路 >> 自噬 >> 自噬 信號(hào)通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> DNA烷基化劑/交聯(lián)劑 信號(hào)通路 >> 細(xì)胞凋亡 >> MDM-2/p53 研究領(lǐng)域 >> 癌癥 |
| 靶點(diǎn) | Kd: 1.5 nM (p53dN)[1] DNA Crosslinker[2] |
| 體外研究 | RITA抑制p53-HDM-2相互作用，與p53dN結(jié)合，Kd為1.5 nM。 RITA（10μM）阻斷HCT116細(xì)胞和HDF以及NHF-ERMyc細(xì)胞中p53和HDM-2之間的復(fù)合物形成，而與c-Myc表達(dá)無(wú)關(guān)。 RITA（0.5μM）以野生型p53依賴(lài)性方式降低腫瘤細(xì)胞的活力。此外，RITA（0.1μM）誘導(dǎo)p53依賴(lài)性細(xì)胞凋亡。 RITA誘導(dǎo)p53但不通過(guò)DNA損傷信號(hào)通路[1]。 RITA（NSC 652287）誘導(dǎo)DNA-DNA交聯(lián)。 RITA誘導(dǎo)10nM的G2-M細(xì)胞周期停滯并導(dǎo)致100nM的細(xì)胞凋亡。 RITA（100 nM）也會(huì)升高p53并對(duì)p21WAF1蛋白水平產(chǎn)生劑量依賴(lài)性影響[2]。 RITA抑制HeLa和CaSki細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50為1和10μM。此外，RITA（1μM）通過(guò)抑制p53 / E6AP相互作用來(lái)穩(wěn)定p53 [3]。 |
| 體內(nèi)研究 | RITA（0.1,1或10 mg / kg，ip）在攜帶HCT116和HCT116 TP53 - / - 異種移植物的SCID小鼠中顯示出有效的抗腫瘤活性[1]。 RITA（10 mg / kg，ip）也抑制SCID小鼠中HeLa細(xì)胞的生長(zhǎng)[3]。 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 對(duì)于細(xì)胞活力測(cè)定，將每孔3,000個(gè)細(xì)胞接種在96孔板中并用RITA處理48小時(shí)，之后用增殖試劑WST-1評(píng)估細(xì)胞活力。對(duì)于集落形成測(cè)定，將細(xì)胞接種在12孔板中并用RITA處理24小時(shí)，之后更換培養(yǎng)基并使細(xì)胞生長(zhǎng)10-14天。菌落用結(jié)晶紫染色。對(duì)于生長(zhǎng)曲線(xiàn)，將3000個(gè)細(xì)胞/ mL接種在12孔板中，用RITA處理，并在5天內(nèi)計(jì)數(shù)[3]。 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | 小鼠[1]使用在90％基質(zhì)膠中的1×10 6個(gè)細(xì)胞，將4-6周齡的雌性SCID小鼠植入皮下異種移植物。在注射細(xì)胞后3-6天建立可觸知的腫瘤，此時(shí)開(kāi)始RITA治療。通過(guò)靜脈內(nèi)或腹膜內(nèi)注射在總體積為100μL的磷酸鹽緩沖鹽水中每天施用0.1,1或10mg / kg的RITA。每2天測(cè)量異種移植物。通過(guò)將每個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)的平均腫瘤體積除以平均起始腫瘤體積來(lái)繪制對(duì)照組和治療組的腫瘤體積[1]。 |
| 參考文獻(xiàn) | [1]. Issaeva N, et al. Small molecule RITA binds to p53, blocks p53-HDM-2 interaction and activates p53 function in tumors. Nat Med. 2004 Dec;10(12):1321-8. Epub 2004 Nov 21. [2]. Nieves-Neira W, et al. DNA protein cross-links produced by NSC 652287, a novel thiophene derivative active against human renal cancer cells. Mol Pharmacol. 1999 Sep;56(3):478-84. [3]. Zhao CY, et al. Rescue of p53 function by small-molecule RITA in cervical carcinoma by blocking E6-mediated degradation. Cancer Res. 2010 Apr 15;70(8):3372-81. |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 464.9±40.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C14H12O3S2 |
| 分子量 | 292.373 |
| 閃點(diǎn) | 235.0±27.3 °C |
| 精確質(zhì)量 | 292.022797 |
| PSA | 110.08000 |
| LogP | 2.48 |
| 蒸汽壓 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.661 |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| p53 Activator III,RITA |
| (Furan-2,5-diyldithiene-5,2-diyl)dimethanol |
| RITA |
| (2,5-Furandiyldi-5,2-thienediyl)dimethanol |
| 2-Thiophenemethanol, 5,5'-(2,5-furandiyl)bis- |
| SOS BISMETHANOL |
| Reactivation of p53 and Induction of Tumor cell Apoptosis |
| NSC 652287 |
| 5,5'-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanol |
| NSC652287 |
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