多肽的分類
多肽有生物活性多肽和人工合成多肽兩種。
1、生物活性肽
生物活性肽(Bioactive Peptides ，BAP)是對(duì)生物機(jī)體的生命活動(dòng)有益或是具有生理作用的肽類化合物，是一類相對(duì)分子質(zhì)量小于6000Da ， 具有多種生物學(xué)功能的多肽。生物活性肽具有多種人體代謝和生理調(diào)節(jié)功能，易消化吸收，有促進(jìn)免疫、激素調(diào)節(jié)、抗菌、抗病毒、降血壓、降血脂等作用，是當(dāng)前食品界  的研究課題和  發(fā)展前景的功能因子。
2、人工合成多肽
固相多肽合成方法(SPPS)，由于其合成方便，迅速，成為多肽合成的  方法，而且?guī)?lái)了多肽有機(jī)合成上的一次革命，并成為了一支獨(dú)立的學(xué)科——固相有機(jī)合成，固相合成的發(fā)明同時(shí)促進(jìn)了肽合成的自動(dòng)化。世界上  臺(tái)真正意義上的多肽合成儀出現(xiàn)在1980年代初期。
基于將單個(gè)N-α保護(hù)氨基酸反復(fù)加到生長(zhǎng)的氨基成份上，合成一步步地進(jìn)行， 通常從合成鏈的C端氨基酸開(kāi)始，接著的單個(gè)氨基酸的連接通過(guò)用DCC，混合炭酐， 或N-carboxy酐方法實(shí)現(xiàn)。Carbodiimide方法包括用DCC做連接劑連接N-和C-保護(hù)氨基酸。重要的是， 這種連接試劑促接N保護(hù)氨基酸自己炭基和C保護(hù)氨基酸自由氨基間的縮水，形成肽鏈， 同時(shí)產(chǎn)出N，N?/FONT>-dyaylcohercylurea副產(chǎn)物。
多肽合成方法
1、酸酐法
在多肽合成中，初考慮應(yīng)用酸酐要追溯到1881年Theodor Curtius對(duì)苯甲酰基氨基乙酸合成的早期研究。從氨基乙酸銀與苯甲酰氯的反應(yīng)中，除獲得苯甲酰氨基乙酸外，還得到了BZ-Glyn-OH(n=2-6)。早期曾認(rèn)為，當(dāng)用苯甲酰氯處理時(shí)，N－苯甲酰基氨基酸或N－苯甲酰基肽與苯甲酸形成了活性中間體不對(duì)稱酸酐。  大約在70年后，Theodor Wieland利用這些發(fā)現(xiàn)將混合酸酐法用于現(xiàn)代多肽合成。
目前，除該方法外，對(duì)稱酸酐以及由氨基酸的羧基和氨基甲酸在分子內(nèi)形成的N－羧基內(nèi)酸酐（NCA,Leuchs anhydrides）也用肽縮合。后應(yīng)該提到，不對(duì)稱酸酐常常參與生化反應(yīng)中的酰化反應(yīng)。
2、混合酸酐法
有機(jī)羧酸和無(wú)機(jī)酸皆可用于混合酸酐的形成。然而，僅有幾個(gè)得到了廣泛的實(shí)際應(yīng)用，多數(shù)情況下，采用氯甲酸烷基酯。過(guò)去頻繁使用的  ，目前主要被氯甲酸異丁酯所替代。
由羧基組分和氯甲酸酯起始形成的混合酸酐，其氨解反應(yīng)的區(qū)域選擇性依賴依賴于兩個(gè)互相競(jìng)爭(zhēng)的羰基的親電性和（或）空間位阻。在由N保護(hù)的氨基酸羧酸鹽（羧基組分）和氯甲酸烷基酯（活化組分，例如源于氯甲酸烷基酯）形成混合酸酐時(shí)，親核試劑胺主要進(jìn)攻氨基酸組分的羧基，形成預(yù)期的肽衍生物，并且釋放出游離酸形式的活性成分。
3、酰基疊氮物法
酰基疊氮物法早在1902年就被引入到肽化學(xué)中，因此它是古老的縮合方法之一。在堿性水溶液中，除了與酰基疊氨縮合的游離氨基酸和肽以外，氨基酸酯可用于有機(jī)溶劑中。與其他許多縮合方法不同的是，它不需要增加輔助堿或另一等當(dāng)量的氨基組分來(lái)捕獲腙酸。  
*以來(lái)，一直認(rèn)為疊氮物法是  不發(fā)生消旋的縮合方法，隨著可選擇性裂解的氨基酸保護(hù)基引入，該方法經(jīng)歷了一次大規(guī)模的復(fù)興。該方法的起始原料分別是晶體狀的氨基酸酰肼或肽酰肼64,通過(guò)肼解相應(yīng)的酯很容易得到。
4、對(duì)稱酸酐法
Nα－酰基氨基酸的對(duì)稱酸酐是用于肽鍵形成的高活性中間體。與混合酸酐法多肽合成相反，它與胺親核試劑的反應(yīng)沒(méi)有模棱兩可的區(qū)域選擇性。但肽縮合產(chǎn)率  ，為50%（以羧基組分計(jì)）。 
雖然由對(duì)稱酸酐氨解形成的游離Nα－酰基氨基酸可以和目標(biāo)肽一起，通過(guò)飽和碳酸氫鈉溶液萃取回收，但在初，這種方法的實(shí)用價(jià)值極低。對(duì)稱酸酐可以用Nα－保護(hù)氨基酸與光氣，或方便的碳二亞胺反應(yīng)制得。兩當(dāng)量的Nα－保護(hù)氨基酸與－當(dāng)量的碳二亞胺反應(yīng)有利于對(duì)稱酸酐的形成，對(duì)稱酸酐可以分離出來(lái)，也可不經(jīng)純化而直接用于后面的縮合反應(yīng)。基于Nα－烷氧羰基氨基酸的對(duì)稱酸酐對(duì)水解穩(wěn)定，可采用類似上述純化混合酸酐的方法進(jìn)行純化。

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