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A1874 | MCE

來源:MedChemExpress LLC   2025年05月22日 11:04  

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

A1874

MCE 國際站:A1874

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-114305

CAS:2064292-12-0

純度:99.70%

存儲條件:4°C,氮氣下保存 *溶劑中:-80°C,6 個月;-20°C,1 個月(氮氣下保存)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:A1874 是一種以 nutlin(MDM2 配體)為基礎的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50 值為 32 nM (誘導細胞內的 BRD4 降解)。有效抑制多種癌細胞增殖。

生物活性:A1874 是一種基于 nutlin 的(MDM2 配體)和 BRD4 降解 PROTAC,DC50 為 32 nM (誘導細胞中的 BRD4 降解)。有效抑制多種癌細胞系增殖[1]。 IC50 和目標:DC50:32 nM(誘導細胞中的 BRD4 降解)[1]體外處理 A1874 的 HCT116 細胞(0-10 μM,24 小時)誘導 BRD4 水平的劑量依賴性敲低,接近最-大敲低 100 nmol /L 和 BRD4 的最-大降解 (Dmax) 達到對照(0.1% DMSO 處理)細胞水平的 98%[1]
處理 A1874 的 HCT116 細胞(0 -10 μM,24 小時)增加 HCT116 細胞中的 p53 水平并顯示劑量依賴性 p53 穩定性[1]

IC50 & Target:BRD4

熱-銷產品:3-Hydroxyanthranilic acid  | Brexpiprazole  | Nimodipine  | Acid-C2-PEG4-C2-NHS ester  | Ellipticine (hydrochloride)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Hines J, et al. MDM2-Recruiting PROTAC Offers Superior, Synergistic Antiproliferative Activity via Simultaneous Degradation of BRD4 and Stabilization of p53. Cancer Res. 2019 Jan 1;79(1):251-262.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展,為您提供最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。

A1874 | MCE
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