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Selisistat

MCE 國(guó)際站：Selisistat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15452

CAS：49843-98-3

Synonyms：EX-527

純度：0.9985

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑，IC50 值為 123 nM。Selisistat 緩解多種亨廷頓病動(dòng)物和細(xì)胞模型的病理學(xué)。

體外：Selisistat (1-10 μM) 可抑制轉(zhuǎn)染細(xì)胞中人類 SirT1 和果蠅 Sir2 的去乙酰化活性[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Selisistat（5 和 20 mg/kg，口服，每日一次；轉(zhuǎn)基因 R6/2 小鼠從 4.5 周齡開始直至死亡）對(duì) R6/2 小鼠亨廷頓氏病 (HD) 模型具有保護(hù)作用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[3] 小鼠在感染前 18 小時(shí)腹腔注射白藜蘆醇 (RSV) 30mg/kg (4 mL/kg) 或等體積的 DMSO (載體) (4 mL/kg)。小鼠的 RSV 劑量符合文獻(xiàn)記載。在一組小鼠中，RSV 預(yù)處理小鼠在盲腸結(jié)扎和穿刺后 10 分鐘內(nèi)接受 Selisistat (腹腔注射 10 mg/kg；4 mL/kg，載體：DMSO)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用永生化小鼠巨噬細(xì)胞系 RAW264.7。將細(xì)胞以 3 × 103 細(xì)胞/cm2 的密度接種于 96 孔板中，用濃度為 5.6、11.1、25 和 30 mM 的高葡萄糖單獨(dú)處理或與 SRT1720 (1 μM) 或 Selisistat(10 μM) 一起處理 24 小時(shí)。將 SRT1720 或 Selisistat 的原液分別溶解于 DMSO 中，濃度為 100 μM，然后儲(chǔ)存于 -80°C。然后將 MTT 溶液 (0.5 mg/mL) 添加到每個(gè)孔中，并將細(xì)胞在 37°C 下置于 5% CO2 培養(yǎng)箱中孵育 4 小時(shí)。隨后，除去上清液，用 DMSO 溶解形成的 farmazan，并用 Bio-Rad Model 680 平板讀數(shù)儀在 540 nm 處測(cè)量[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：123 nM (SirT1)[2]

熱銷產(chǎn)品：Idasanutlin  | Trametinib  | Camizestrant  | H-89 (dihydrochloride)  | Ergothioneine  | AZD8797  | Shikonin  | Tarlatamab  | Melatonin  | Oxidopamine (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Smith MR, et al. A potent and selective Sirtuin 1 inhibitor alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2014;23(11):2995-3007.

[2]. Napper AD, et al. Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1 [published correction appears in J Med Chem. 2007 Mar 8;50(5):1086]. J Med Chem. 2005;48(25):8045-8054.