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SAG 是一種有效的 Smoothened受體激動劑 | MedChemExpress (MCE)

來源:MedChemExpress LLC   2025年01月14日 16:32  

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SAG

MCE 國際站:SAG

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:912545-86-9

純度:0.9979

貨號:HY-12848

存儲條件:4°C,避光保存 *溶劑中:-80°C,2 年;-20°C,1 年(避光保存)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:SAG 是一種有效的 Smoothened (Smo) 受體激動劑 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信號通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 對 Smo 的抑制作用。

體外:SAG (0.1 nM-100 μM;30 h) 在 Shh-LIGHT2 細胞中誘導螢火蟲熒光素酶表達,EC50 為 3 nM,然后在更高濃度下抑制表達[1]。SAG (1-1000 nM;1 h) 競爭 BODIPY-cyclopamine 與表達 Smo 的 Cos-1 細胞的結合,產生表觀解離常數 (Kd) SAG/Smo 復合物為 59 nM[1]。SAG (100 nM) 抑制 ShhN 誘導的 Robotnikinin 通路激活的抑制作用[2]。SAG (250 nM;48 h) 顯著增加 MDAMB231 細胞中 SMO mRNA 和蛋白的表達[3]。SAG (250 nM;24 和 48 h) 增加 CAXII MDAMB231細胞在含氧量正常和低氧條件下24h的mRNA表達[3]。SAG (250 nM;24 h) 增加MDAMB231細胞遷移[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:在 CD-1 小鼠中,SAG (1.0 mM) 主要在缺損邊界誘導更多的成骨,并在八周時間點顯著增加 BV/TV[4]。SAG (15-20 mg/kg;ip) 在小鼠中以劑量依賴性方式普遍誘導軸前多指畸形[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:EC50: 3 nM (Smo)[1]

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參考文獻:

[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.

[2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.

[3]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13

[4]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1

[5]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.

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