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Pepstatin是一種具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶抑制劑 | MCE

來源:MedChemExpress LLC   2025年01月14日 16:30  

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Pepstatin

MCE 國際站:Pepstatin

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:26305-03-3

純度:0.999

貨號:HY-P0018

中文名稱:胃酶抑素;抑肽素;胃蛋白酶抑制劑;胃酶抑素A

Synonyms:抑肽素; Pepstatin A

存儲條件:密封保存,遠離潮濕 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中:-80°C,6 個月;-20°C,1 個月(密封保存,遠離潮濕)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Pepstatin (Pepstatin A) 是由放線菌類產生的一種特異性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制劑,能夠抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分別為 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同時可抑制 HIV protease 的活性。

體外:Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM;48 h) 影響 HIV 特異性 gag 蛋白的細胞內加工[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:Pepstatin (Pepstatin A) 毒性極低,LD50s分別為1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg,對小鼠、大鼠、兔和狗通過腹腔注射;途徑,所有物種通過口服途徑 > 2000 mg/kg[1]。Pepstatin (0.5-50 mg/kg,口服) 抑制胃幽門潰瘍結扎 Shay 大鼠[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:4.5 nM (Hemoglobin-pepsin), 6.2 nM (Hemoglobin-proctase), 150 nM (Casein-pepsin), 260 nM (Hemoglobin-acid protease), 290 nM (Casein-proctase), 520 nM (Casein-acid protease)[1]

Sequence:IsoValeryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta-OH

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參考文獻:

[1]. Umezawa H, et al. Pepstatin, a new pepsin inhibitor produced by Actinomycetes. J Antibiot (Tokyo). 1970 May;23(5):259-62.

[2]. Seelmeier S, et al. Human immunodeficiency virus has an aspartic-type protease that can be inhibited by pepstatin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Sep;85(18):6612-6.

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