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Rosiglitazone

MCE 國際站：Rosiglitazone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：122320-73-4

純度：0.9994

貨號：HY-17386

中文名稱：羅格列酮

Synonyms：羅格列酮; BRL 49653

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Rosiglitazone (BRL 49653) 是一種具有口服活性的 PPARγ 選擇性激動劑 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一種 TRPC5 激活劑 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制劑。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

體外：Rosiglitazone (0.1-10 μM，72 h) 導致多能 C3H10T1/2 干細胞分化為脂肪細胞[1]。 Rosiglitazone (1 μM，24 h) 激活 PPARγ，后者與 NF-α1 啟動子激活神經元中的基因轉錄[3]。 Rosiglitazone (1 μM，24 小時) 保護 Neuro2A 細胞和海馬神經元免受氧化應激，并上調 BCL-2以 NF-α1 依賴性方式表達[3]。 Rosiglitazone (0.01-100 μM，15 分鐘) 抑制 TRPM3，IC50 值為 9.5 和4.6 μM 分別抑制硝苯地平和 PregS 誘發的活性[4]。 Rosiglitazone (0.5-50 μM，7 天) 抑制卵巢癌細胞增殖[7]。 Rosiglitazone (5 μM，7 天) 抑制 Olaparib (HY-10162) 誘導的細胞衰老改變并促進 A2780 和 SKOV3 細胞凋亡[7]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Rosiglitazone (口服給藥，5 mg/kg，每日一次，連續 8 周) 降低糖尿病大鼠的血糖[5]。 Rosiglitazone (腹腔注射，3 mg/kg/天) 改善血糖香煙煙霧通過激活雄性 Wistar 大鼠 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬細胞極化引起的氣道炎癥[6]。 Rosiglitazone (腹腔注射，10 mg/kg，每 2 天一次) 在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下異種移植模型中抑制皮下卵巢癌的生長[7]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：PPARγ 40 nM (Kd) PPARγ 60 nM (EC50) TRPC5 30 μM (EC50) TRPM3

熱銷產品：Enasidenib  | Liothyronine (sodium)  | Phorbol 12,13-dibutyrate  | Oseltamivir (phosphate)  | C14-4  | Salcaprozate (sodium)  | YM-201636  | HTH-01-015  | Azaserine  | Cycloastragenol

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參考文獻：

[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.

[2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.

[3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.

[4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.

[5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.

[6]. Haoshen Feng, et al. Rosiglitazone ameliorated airway inflammation induced by cigarette smoke via inhibiting the M1 macrophage polarization by activating PPARγ and RXRα. Int Immunopharmacol. 2021 Aug;97:107809.

[7]. Zehua Wang, et al. Rosiglitazone ameliorates senescence and promotes apoptosis in ovarian cancer induced by olaparib. Cancer Chemother Pharmacol. 2020 Feb;85(2):273-284.