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Pirfenidone

MCE 國際站：Pirfenidone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：53179-13-8

純度：0.9998

貨號：HY-B0673

中文名稱：吡非尼酮；哌非尼酮；吡啡尼酮

Synonyms：吡非尼酮; AMR69

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pirfenidone (AMR69) 是一種抗纖維化劑，可減弱纖維細胞中 CCL2 和 CCL12 的產生。Pirfenidone 具有抑制細胞生長的作用，并能降低人膠質瘤細胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 還具有抗炎活性。

體外：吡非尼酮 (PFD) 可降低基質金屬蛋白酶 (MMP)-11 的蛋白質水平，MMP-11 是 TGF-β 靶基因，也是與致癌作用有關的弗林蛋白酶底物。這些數據表明 PFD 或 PFD 相關藥物是治療與 TGF-β 活性增強相關的人類癌癥的有前途的藥物[1]。在 RAW264.7 細胞（一種小鼠巨噬細胞樣細胞系）中，吡非尼酮通過翻譯機制抑制促炎細胞因子 TNF-α，該機制不依賴于 MAPK2、p38 MAPK 和 JNK 的激活。在小鼠內毒素休克模型中，吡非尼酮可有效抑制促炎細胞因子 TNF-α、干擾素-γ 和白細胞介素-6 的產生，但可增強抗炎細胞因子白細胞介素-10 的產生[2]。吡非尼酮 (PFD) 對 HLEC 的增殖有抑制作用。 0.3 mg/mL組在24小時后細胞增殖減弱，與對照組相比（P=0.044）。0.5 mg/mL組在24、48和72小時的效果更明顯（P[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：服用吡非尼酮（300 mg/kg/天）4周。吡非尼酮在接受博來霉素（BLM）治療的小鼠中顯著降低了評分（P[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[4] 使用9周齡雌性C57BL/6小鼠。滲透泵植入后口服吡非尼酮14天。給藥量根據體重確定。動物分為4組（n=6/組）：正常對照組、BLM、吡非尼酮（300mg/kg/天）和BLM+吡非尼酮。吡非尼酮劑量根據其他已發表的報告選擇。吡非尼酮也從第10天開始在治療環境中給藥，以評估該藥物對BLM模型小鼠纖維化期的影響。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將HLEC接種于96孔板（1×104細胞/孔），在α-MEM/10%FBS/1%NEAA中培養24小時，在無血清培養基中靜置培養管中培養24小時。然后除去培養基，將細胞浸泡在含有10%FBS和1%NEAA的α-MEM中，并添加0、0.01、0.1、0.2、0.3、0.5或1mg/mL吡非尼酮，培養0、4、12、24、48或72小時。在37°C下，用180μLα-MEM和20μL 5mg/mL MTT孵育4小時后，棄去MTT溶液。將培養皿放在軌道振蕩器上以 200 rpm 的速度攪拌 10 分鐘，將 Formosan 沉淀物溶解在 180 µL DMSO 中。使用微孔板讀數器讀取每個孔在 490 nm 處的吸光度。我們進一步使用 MTT 測定法 [3] 將濃度細化為 0.2、0.25、0.3、0.4、0.5 和 0.6 mg/mL，以檢查 PFD 的影響。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：TGF-β2[1]

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參考文獻：

[1]. Burghardt I, et al. Pirfenidone inhibits TGF-beta expression in malignant glioma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2007 Mar 9;354(2):542-7.

[2]. Nakazato H, et al. A novel anti-fibrotic agent pirfenidone suppresses tumor necrosis factor-alpha at the translational level. Eur J Pharmacol. 2002 Jun 20;446(1-3):177-85.

[3]. Yang Y, et al. Inhibition of Pirfenidone on TGF-beta2 induced proliferation, migration and epithlial-mesenchymal transitionof human lens epithelial cells line SRA01/04. PLoS One. 2013;8(2):e56837.

[4]. Inomata M, et al. Pirfenidone inhibits fibrocyte accumulation in the lungs in bleomycin-induced murine pulmonary fibrosis. Respir Res. 2014 Feb 8;15:16.

[5]. Brooks D, et al. Limited fibrosis accompanies triple-negative breast cancer metastasis in multiple model systems and is not a preventive target. Oncotarget. 2018 May 4;9(34):23462-23481.