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多奈哌齊/環糊精絡合或分散膜:基于動態過程和體內藥物吸收的環糊精對味覺掩蔽的影響

檢測樣品:藥物

檢測項目:掩蔽效果

方案概述:本研究旨在開發一種可促進吞咽過程的可口多奈哌齊(DP)或分散膜(ODF),并從動力學過程和體內藥物吸收的角度探討環糊精對味覺掩藏的影響。將DP與羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)絡合,掩蓋其苦味,然后采用溶劑鑄造法將其加入ODF中。日本INSENT電子舌法評價其味覺掩蔽效果;同時對DP/HP-β-CD ODF的體內藥代動力學行為進行了研究。

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更新時間2021年05月28日

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      本研究旨在開發一種可促進吞咽過程的可口多奈哌齊(DP)或分散膜(ODF),并從動力學過程和體內藥物吸收的角度探討環糊精對味覺掩藏的影響。將DP與羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)絡合,掩蓋其苦味,然后采用溶劑鑄造法將其加入ODF中。用電子舌法評價其味覺掩蔽效果;同時對DP/HP-β-CD ODF的體內藥代動力學行為進行了研究。結果表明,優化后的膜優于鹽酸多奈哌齊(DH)膜,且與DH膜具有生物等效性。通過相溶解度研究、傅里葉變換紅外光譜儀(FT-IR)、差示掃描量熱儀(DSC)、x射線衍射(XRD)和分子模型分析,揭示了分子機理。DP/HP-β-CD的形成是由于DP和HP-β-CD相互作用適度所致。胃內酸性環境降低了DP/HP-β-CD的穩定性,促進了DP的吸收。這些結果拓展了我們對環糊精絡合物應用的認識,并對ODF的設計特別是對E心味藥物的ODF設計提供了指導。

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