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Belumosudil

MCE 國(guó)際站：Belumosudil

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15307

CAS：911417-87-3

Synonyms：KD025; SLx-2119

純度：0.9977

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Belumosudil (KD025) 是一種選擇性的 ROCK2 抑制劑，對(duì) ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分別為 105 nM 和 24 µM。具有抗纖維化特性。

體外：Belumosudil (SLx-2119; 40 µM) 可顯著下調(diào) PASMC 中的 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平。與用 Belumosudil 處理的 HMVEC 的 aRNA 雜交的微陣列顯示的背景比其他陣列高 5 倍[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Belumosudil (KD-025; 100、200 或 300 mg/kg，腹腔注射) 劑量依賴性地減少短暫性大腦中動(dòng)脈閉塞后的梗塞體積。Belumosudil 對(duì)老年、糖尿病或雌性小鼠的療效至少與對(duì)正常成年雄性小鼠一樣有效[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：所有實(shí)驗(yàn)均使用年輕成年小鼠（C57BL/6，2-3個(gè)月，雄性22-30克，雌性16-23克），老年小鼠（C57BL/6，12個(gè)月，33-52克）。每12小時(shí)通過(guò)口胃管飼法給予載體（0.4%甲基纖維素）或Belumosudil（100、200或300毫克/千克）。給藥模式的選擇基于小鼠口服給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)特征。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用蛋白質(zhì)印跡法確定 HMVEC、NHDF 和 PASMC 是否表達(dá) ROCK1 和 ROCK2。將細(xì)胞在含有 Belumosudil 的 3 mL 培養(yǎng)基中孵育 24 小時(shí)。收集第 3 代的所有細(xì)胞，并在冰上用 25 mM Tris-HCl pH 7.5、150 mM NaCl、0.5% tritonX-100、10% 甘油、10 mM NaF 和蛋白酶抑制劑混合物裂解。使用 BCA 蛋白質(zhì)測(cè)定試劑確定蛋白質(zhì)濃度。將細(xì)胞裂解物 (35 µg) 分離在 7.5% 或 12.5% SDS-PAGE 聚丙烯酰胺凝膠上，并轉(zhuǎn)移到 PVDF 膜過(guò)濾器上。將膜封閉在含有 0.1% Tween 20 的 TBS 中的 5% 脫脂牛奶中。用 ROCK1、ROCK2 或肌動(dòng)蛋白抗體探測(cè)印跡，并在與 HRP 偶聯(lián)的二抗孵育之前充分清洗，然后用增強(qiáng)化學(xué)發(fā)光 (ECL) 試劑盒進(jìn)行可視化。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ROCK2 105 nM (IC50) ROCK1 24 μM (IC50)

銷售產(chǎn)品：4-Hydroxyatomoxetine  | Tafasitamab  | PSI  | Dienogest  | Curcumenol  | Oxyphenbutazone  | HB-EGF, Mouse  | Lecirelin  | Platelet Factor 4 (58-70), human  | Kojic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Boerma, M., et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase. Blood Coagul Fibrinolysis. 2008 Oct;19(7):709-18.[2]. Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1;1(1):2-14.