一、前言

隨著社會壓力的增加，抑郁癥已成為全球范圍內嚴重影響人類身心健康的精神疾病。據世界衛生組織（WHO）數據，全球有超過 3.5 億人罹患抑郁癥，近十年來患者增速約為 18%，預計到 2030 年患者人數或將心血管疾病患者的總和。研發新型抗抑郁藥物迫在眉睫，而在藥物研發過程中，對藥物旋光特性的精確測定至關重要。上海佳航儀器儀表有限公司的全自動旋光儀 Digipol - P610，憑借其先進的技術和性能，能夠為新型抗抑郁藥物研發提供關鍵支持。

二、新型抗抑郁藥物研發背景

當前市面上的抗抑郁藥物，如以 SSRI 和 SNRI 為代表的傳統用藥，存在臨床效應滯后（通常需 2 - 4 周以上起效，部分患者長期用藥無法緩解）、副作用多（包括胃腸道癥狀、成癮性、躁狂癥、性功能障礙等）、藥效差（54% 患者用藥后無法緩解，需進入二線治療）等局限性。研發具有全新作用機制、快速起效且副作用小的抗抑郁藥物成為醫藥領域的重要目標。許多新型抗抑郁藥物為手性藥物，不同構型的手性藥物在生物活性、藥理作用和毒副作用等方面可能存在顯著差異。準確測定這些藥物的旋光特性，對于篩選具有最佳活性和安全性的藥物構型、深入研究藥物分子結構與活性的關系，以及優化藥物合成工藝具有重要意義。

三、Digipol - P610 全自動數字旋光儀介紹

（一）技術原理

Digipol - P610 全自動數字旋光儀運用先進的光電檢測自動平衡原理，配備穩定的光學系統和精準的檢測元件。當偏振光通過具有旋光性的藥物樣品溶液時，偏振光的振動方向會發生旋轉，儀器能夠快速、精準地檢測到這種旋轉角度，即旋光度，并將其轉化為數字信號進行顯示和處理。

（二）功能特點

1. 多波長檢測功能：新型抗抑郁藥物在研發過程中，可能需要在非 589nm 標準鈉光源下檢測微弱旋光度。Digipol - P610 可滿足不同藥物在特定波長下的旋光檢測需求，為研究人員提供更全面的旋光數據，有助于深入了解藥物分子在不同光環境下的特性。

2. 數字平臺優勢：基于數字平臺運行，該儀器保證了測量精度、重復性和可靠性。同時，能夠顯著提高測試樣品的響應速度，實現高速測量，有效縮短樣品測量時間。在藥物研發階段，需要對大量不同構型的藥物樣品進行旋光檢測，快速的測量速度可以大大提高研發效率。

3. 符合行業標準：符合國家藥典、GMP、GLP 等相關要求，具備用戶分級管理、電子簽名、密碼管理、網絡傳輸、數據保護和溯源等功能。擁有超大數據庫，數據可保存、傳輸、打印和溯源，用戶還可自行定義預存常用測量方法。這些功能確保了在藥物研發過程中，實驗數據的準確性、可追溯性和規范性，滿足嚴格的行業監管要求。

4. 內置帕爾貼控溫：在藥物研發過程中，溫度對藥物的旋光性可能產生影響。Digipol - P610 內置帕爾貼控溫系統，能夠提升儀器的穩定性，確保在不同環境條件下都能準確測量藥物樣品的旋光度，有效消除溫度干擾，保證測量結果的準確性。

5. LED 冷光源：采用 LED 冷光源代替傳統鈉光燈和鹵鎢燈，具有壽命長、穩定性高、能耗低等優點。減少了光源更換的頻率和成本，同時提高了儀器的穩定性和測量精度，為長期的藥物研發實驗提供可靠的光源保障。

四、應用場景

（一）手性藥物構型篩選

在新型抗抑郁藥物研發中，合成的手性藥物通常存在多種構型。研究表明，不同構型的手性藥物在治療抑郁癥的效果上可能存在巨大差異。例如，某新型抗抑郁藥物的兩種對映體，一種可能具有顯著的抗抑郁活性，而另一種可能不僅活性低，還存在嚴重的副作用。使用 Digipol - P610 全自動旋光儀精確測定不同構型藥物的比旋度等參數，能夠幫助研究人員快速篩選出具有最佳抗抑郁活性的藥物構型，為后續的藥物研發工作指明方向。

（二）藥物分子結構與活性關系研究

藥物的旋光特性與分子結構密切相關。通過 Digipol - P610 測量不同結構修飾的新型抗抑郁藥物的旋光度變化，并結合藥物的生物活性數據，可以深入探究藥物分子結構與活性之間的關系。例如，當對藥物分子中的某個官能團進行修飾后，通過旋光儀測量發現旋光度發生了特定的改變，同時生物活性測試表明藥物的抗抑郁活性也相應提高或降低。這種關聯研究有助于優化藥物分子設計，開發出更有效的抗抑郁藥物。

（三）藥物合成工藝優化

在新型抗抑郁藥物的合成過程中，反應條件的微小變化可能導致產物旋光性的改變。實時使用 Digipol - P610 監測反應過程中產物的旋光度，能夠及時發現反應的偏差。例如，在某新型抗抑郁藥物的合成反應中，當反應溫度或反應時間發生變化時，通過旋光儀檢測到產物的旋光度偏離了預期值。研究人員可以根據這一反饋，及時調整反應參數，優化合成工藝，提高目標產物的純度和收率，確保合成的藥物具有穩定且符合要求的旋光特性。

五、應用案例

（一）案例背景

某藥企致力于研發新型抗抑郁藥物，在前期的藥物合成過程中，得到了多種不同構型的手性藥物樣品。為了篩選出具有最佳抗抑郁活性的藥物構型，并深入研究藥物分子結構與活性的關系，需要精確測定這些樣品的旋光特性。

（二）實驗方案實施

1. 儀器與配套設備：使用上海佳航的 Digipol - P610 全自動數字旋光儀；配套高精度 100mm 溫控試管（適配 Digipol - P610），用于精確控制樣品測試溫度；精度達萬分之一的精密天平，用于準確稱取樣品質量；100mL 容量瓶，用于配制準確濃度的樣品溶液。

2. 樣品準備：對合成得到的多種不同構型的新型抗抑郁藥物進行純化處理，確保樣品的純度符合實驗要求。

3. 實驗步驟：

? 用精密天平準確稱取一定質量的樣品，放入 100mL 容量瓶中，加入適量的溶劑，充分攪拌使其溶解，然后加水定容至刻度線，搖勻，得到準確濃度的樣品溶液。

? 打開 Digipol - P610 全自動旋光儀，根據樣品特性選擇合適的光源波長，儀器預熱 5 - 10 分鐘，使儀器達到穩定工作狀態。

? 將儀器測試模式改為比旋度模式，濃度設置為配制試樣的濃度，試管長度設置為 100mm。

? 將清洗干凈并干燥的 100mm 溫控試管中注入適量樣品溶液，確保無氣泡產生，蓋上試管塞。將加完樣的試管放入旋光儀的試樣室，把測溫探頭插入恒溫試管，將儀器控制溫度設定至 25℃，打開控溫按鍵，啟動溫控。

? 待溫度穩定后，按下測量按鍵，儀器自動測量并顯示樣品的旋光度數據。重復測量多次，取平均值作為最終測量結果。

（三）實驗結果與意義

通過對不同構型藥物樣品的旋光度測定，研究人員發現其中一種構型的藥物具有旋光特性，且在后續的生物活性測試中表現出的抗抑郁活性。這一結果為該藥企的新型抗抑郁藥物研發提供了重要的實驗依據，確定了進一步優化和開發的藥物構型方向，加速了藥物研發進程，有望為廣大抑郁癥患者帶來更有效的治療藥物。

六、配套設備及操作流程

（一）配套設備

1. 高精度 100mm 溫控試管：與 Digipol - P610 全自動旋光儀配套使用，可精確控制樣品測試溫度在 ±0.1℃范圍內。通過內置的溫控裝置，能夠有效減少溫度對樣品旋光性的影響，確保在規定溫度下進行旋光檢測，提高檢測結果的準確性和可靠性。在使用前，需檢查溫控試管的密封性和溫控功能是否正常。

2. 高精度電子天平（萬分之一精度）：用于精確稱取樣品質量，其精度可達 ±0.0001g。在稱取樣品時，需將天平放置在平穩、無震動的工作臺上，使用前進行校準，確保稱量結果的精確性。稱取樣品時要注意避免樣品灑落和吸濕，保證樣品質量的準確性。

3. 100mL 容量瓶：用于準確配制樣品溶液，其精度符合實驗要求。在配制溶液過程中，需將稱取的樣品溶解后，轉移至容量瓶中，加水定容至刻度線。定容時要注意視線與刻度線平齊，確保溶液濃度準確無誤。使用后要及時清洗容量瓶，晾干備用。

（二）操作流程

1. 儀器預熱：打開 Digipol - P610 全自動旋光儀電源開關，根據測試需求選擇合適的光源波長，如對于某些新型抗抑郁藥物可能需要選擇特定的非標準波長。儀器預熱 5 - 10 分鐘，使儀器的光學系統和檢測元件達到穩定工作狀態，保證測量結果的準確性。在預熱過程中，可以檢查儀器的顯示屏和指示燈是否正常工作。

2. 參數設置：將儀器測試模式設置為比旋度模式，根據實際配制的樣品溶液濃度設置濃度參數，根據使用的試管長度設置試管長度參數。準確設置參數是確保測量結果準確反映樣品旋光特性的關鍵步驟，設置完成后需仔細核對參數是否正確。

3. 樣品準備：用高精度電子天平準確稱取一定質量的樣品，放入干凈的燒杯中，加入適量溶劑，攪拌使其溶解。將溶解后的樣品溶液轉移至容量瓶中，用少量溶劑多次沖洗燒杯，洗液一并轉移至容量瓶，然后加水定容至容量瓶刻度線，搖勻備用。在樣品準備過程中，要注意操作規范，避免引入雜質和誤差。

4. 測試：將清洗干凈并干燥的 100mm 溫控試管中注入適量樣品溶液，確保無氣泡產生，蓋上試管塞。將加完樣的試管放入旋光儀的試樣室，把測溫探頭插入恒溫試管，設置儀器控制溫度至規定值（如 25℃），打開控溫按鍵，啟動溫控。待溫度穩定后，按下測量按鍵，儀器自動測量并顯示樣品的旋光度數據。測試過程中要確保試管放置正確，避免震動和外界光線干擾。

5. 數據記錄與處理：記錄儀器顯示的旋光度數據，根據公式計算樣品的比旋度等參數。對多次測量的數據進行統計分析，計算平均值、標準偏差等，評估數據的準確性和重復性。準確記錄和科學處理數據能夠有效評估樣品的旋光特性和測量結果的可靠性，為藥物研發提供有力的數據支持。

6. 儀器清潔與維護：測試完成后，取出試管，用清水沖洗干凈并晾干。關閉旋光儀電源，定期對儀器進行清潔，包括擦拭儀器表面、清洗試樣室等。按照儀器使用說明書的要求，定期對儀器進行校準和維護，如檢查光學系統的性能、更換易損件等，確保儀器始終處于良好的工作狀態，延長儀器使用壽命。

七、總結與展望

上海佳航儀器儀表有限公司的 Digipol - P610 全自動旋光儀在新型抗抑郁藥物研發中具有重要的應用價值。通過精確測定藥物的旋光特性，能夠助力研究人員篩選出具有最佳抗抑郁活性的藥物構型，深入探究藥物分子結構與活性的關系，優化藥物合成工藝，加速藥物研發進程。隨著醫藥技術的不斷發展，對新型抗抑郁藥物的研發需求將持續增加，Digipol - P610 全自動旋光儀也將不斷升級創新，為醫藥領域的科研工作提供更強大、更精準的技術支持，為攻克抑郁癥這一全球性難題貢獻力量。