① 乳化劑
液體乳化劑在干燥過程中,一部分進人微丸中,成為高分子材料的增塑劑。固體粉末型乳化劑則能在乳滴外部形成固體膜,幫助乳劑的形成,且在干燥過程中防止微丸間的粘連。
② 內(nèi)、外相溶劑
本工藝所采用的內(nèi)相(即分散相)溶劑必須沸點較低且與外相(即連續(xù)相)不互溶,但對藥物和高分子材料具有較高的溶解性能,常采用丙酮、乙醚、乙醇、乙酸乙酯等,外相溶劑則必須沸點高,穩(wěn)定性好,常用液體石蠟,甲基硅油等。
③ 攪拌速度
攪拌速度對微丸形成大小有顯著影響,速度增加,微丸平均粒徑降低,粒徑分布范圍減小,這是由于攪拌速度增加,形成的乳滴變小,而得到較小粒徑的微丸。此外,攪拌速度對微丸的藥物包封率也有一定影響,這可能是較小乳滴中內(nèi)相溶劑比大乳滴易揮發(fā),微丸固化快,球內(nèi)藥物損失較少,因此,隨著攪拌速度增加,微丸中藥物包封率亦增加。
④ 內(nèi)相高分子材料
內(nèi)相中高分子材料是作為微丸成形的載體,高分子材料的性質(zhì)直接影響到微丸中藥物的溶出特性,若采用水溶性材料(如 HPMC),則藥物能較快地釋放;腸溶性高分子材料(如CAP,丙烯酸2號樹脂),則藥物在胃液中釋放較小,在腸液中釋藥較快;采用水不溶性材料(如 EC等),藥物釋放一般按 Higuchi方程釋藥。高分子材料濃度增加,在相同制備條件下形成的微丸直徑趨于增大,這是由于隨著高分子材料濃度增加,內(nèi)相粘度增大,從而形成較大的乳滴所致,盡管微丸直徑有一定程度的增加,內(nèi)相溶劑揮發(fā)變慢,但由于高分子材料濃度高,藥物不易隨溶劑的揮發(fā)向球外擴散,因此,藥物包封率隨高分子材料濃度的增加而增加。
⑤ 投藥量的影響
投藥量的大小,往往會影響微丸的表面光滑性,在載體濃度一定時,投藥量必須控制在一定范圍內(nèi),才能獲得的球型微丸。藥物量過大時,微丸表面將出現(xiàn)藥物結(jié)晶,而使球面粗糙不平,這是由于載體不能包含過多藥物所致。在一定范圍內(nèi),投藥量高低對微丸平均粒徑和藥物包封率沒有顯著影響。
⑥ 溫度的影響
在形成乳劑時一般在室溫條件下(20~25℃),蒸去內(nèi)相溶劑時(即干燥成丸)必須慢慢升溫至內(nèi)相溶劑沸點左右,逐漸除去,升溫過快,將會使乳滴運動加速,相互撞擊加劇,易導致乳滴合并,成丸困難,或微丸粒徑增大
⑦ 壓力影響
在除去低沸點內(nèi)相溶劑時,一般采用常壓,若內(nèi)相溶劑沸點超過60℃時,宜采用減壓條件,以加快溶劑的揮發(fā),縮短制備周期。
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