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近日，中科院廣州生物醫藥與健康研究院蔡倩博士與丁克博士研究組利用銅催化的[3+2]環化/Ullmann類偶聯串聯反應的方法，通過分子內捕捉 [3+2]環化反應中產生的高活性有機金屬銅中間體，實現了分子內新的芳基C-N鍵或C-C鍵的形成，發展了合成[1,2,3]三氮唑[1,5-a] 喹喔啉-4(5H)-酮及[1,2,3]三氮唑[4,5-c]喹啉-4-酮這兩類化合物的新方法。
本方法可為三氮唑喹喔啉類的鎮靜催眠劑、血管擴張劑以及三氮唑喹啉類的支氣管擴張劑等的合成提供更加、簡便、經濟、環保的合成路徑。研究人員已在美國化學會期刊《有機化學快報》上發表兩篇研究論文(Org.Lett. 2012, 14, 1262-1265. Org.Lett. 2012,14 3332-3335)。
該項目得到國家自然科學基金青年基金(21002102)，國家重大新藥創制專項基金(2011ZX09102-010)和中科院百人計劃等的資助。
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