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Exatecan

MCE 國際站：Exatecan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13631

CAS：171335-80-1

中文名稱：依喜替康；依沙替康

Synonyms：依喜替康; DX-8951

純度：99.93%

存儲條件：-20°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Exatecan (DX-8951) 是一種 DNA 拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，IC50 值為 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌癥研究。

生物活性：Exatecan (DX-8951) 是一種 DNA 拓撲異構酶 I 抑制劑，IC₅₀ 為 2.2 μM (0.975 μg/mL)，并且可以用于癌癥研究。 IC50 和目標：IC50：2.2 μM（拓撲異構酶 I）^[1] 體外： Exatecan 是一種有效的拓撲異構酶 I 抑制劑，具有₅₀ 的 0.975 微克/毫升。 Exatecan Mesylate (DX-8951f) 顯著抑制多種癌細胞系的增殖，平均 GI₅₀ 分別為 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL分別針對乳腺癌細胞、結腸癌細胞、胃癌細胞和肺癌細胞^[1]。 Exatecan Mesylate (DX-8951f) 對 PC-6、PC-6/SN2-5 細胞具有細胞毒活性，平均 GI₅₀ 分別為 0.186 和 0.395 ng/mL。 Exatecan Mesylate (34 nM) 穩定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 細胞中的 DNA-TopoI 復合物^[3]。 體內：Exatecan Mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, iv) 在攜帶腫瘤細胞的小鼠模型中表現出抗腫瘤活性，沒有毒性死亡 ^[1]. Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原發性腫瘤生長。 Exatecan Mesylate（15、25 mg/kg，靜脈注射）還顯著抑制 BxPC-3 淋巴轉移并完-全消除 BxPC-3 晚期癌癥模型中的肺轉移^[2]。

體外：Exatecan 是一種有效的拓撲異構酶 I 抑制劑，IC50 為 0.975 μg/mL。Exatecan Mesylate (DX-8951f) 可顯著抑制多種癌細胞系的增殖，乳腺癌細胞、結腸癌細胞、胃癌細胞和肺癌細胞的平均 GI50 分別為 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL[1]。Exatecan Mesylate (DX-8951f) 對 PC-6、PC-6/SN2-5 細胞表現出細胞毒活性，平均 GI50 分別為 0.186 和 0.395 ng/mL。Exatecan Mesylate (34 nM) 可穩定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 細胞中的 DNA-TopoI 復合物[3]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Exatecan Mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, iv) 在荷瘤小鼠模型中表現出抗腫瘤活性，且無毒性死亡[1]。Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原發性腫瘤生長。Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, iv) 還顯著抑制 BxPC-3 淋巴轉移并完-全消除 BxPC-3 晚期癌癥模型中的肺轉移[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：在BxPC-3-GFP和MIA-PaCa-2-GFP原位植入后3周，將小鼠隨機分為5個不同的組，每組5只小鼠進行治療。第1組作為陰性對照，不接受任何治療。第2組和第3組分別以25和15 mg/kg/劑量接受Exatecan Mesylate治療。第4組和第5組分別以300和150 mg/kg/劑量接受吉西他濱治療。在BxPC-3-GFP原位植入后6周，將小鼠隨機分為3個不同的組，每組20只小鼠進行治療。第1組作為陰性對照，不接受任何治療。第2組以25 mg/kg/劑量Exatecan Mesylate治療，第3組以300 mg/kg/劑量接受吉西他濱治療。兩種藥物的給藥方式均為每周一次，連續 3 周，停藥 2 周，然后再繼續 3 周。在早期和晚期癌癥模型中，每周測量一次原發腫瘤大小和體重。腫瘤體積的計算公式為 a × b2 × 0.5，其中 a 和 b 分別代表較大和較小的直徑。研究結束時，處死小鼠并進行探索。記錄每只小鼠的最終腫瘤重量以及原發腫瘤和轉移瘤的直接 GFP 圖像。腫瘤生長 IR 的計算公式為 IR (%) = (1 ? TWt/TWc) × 100，其中 TWt 和 TWc 分別是治療組和對照組的平均腫瘤重量[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：生長抑制實驗在 96 孔平底微孔板中進行，并通過 MTT 測定法確定培養結束時的活細胞數量。因此，將 500-20000 個細胞/孔置于 150 μL 培養基中并培養 24 小時（P388、CCRF-CEM 和 K562 細胞培養 4 小時），加入藥物（包括 Exatecan Mesylate，150 μL 培養基/孔）或單獨培養基作為對照，再培養細胞 3 天。加入 MTT（20 μL/孔，5 mg/mL 磷酸鹽緩沖液）后，將板培養 4 小時，并在 800 g 下離心 5 分鐘，然后除去培養基，將形成的藍色染料溶解在 150 μL DMSO 中。使用型號為 3550[1] 的微孔板讀數儀在 540 nm 處測量吸光度。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：sup>[3]用 SDS 緩沖液（10 mM HEPES、2 mM 釩酸鹽、10 mM NaF、10 mM 焦磷酸鹽、1 mMPMSF、10 µg/mL 亮抑酶肽、10% 2-巰-基乙醇、10% 甘油、8% SDS、42 mM Tris-HCl、0.002% 溴酚藍，pH 7.4）裂解細胞（5×106）。用 7.5% 聚丙烯酰胺凝膠分離全細胞裂解物中的蛋白質，并將其印跡到硝酸纖維素膜上。用抗 Topo I 人抗體處理膜，然后用辣根過氧化物酶偶聯蛋白 A 處理。用 ECL 試劑檢測 Topo I 特異性條帶。為了獲得核提取物，用冰冷的緩沖液（2 mM K2HPO4、5 mM MgCl2、150 mM NaCl、1 mM EGTA、0.1 mM 二硫蘇糖醇）清洗細胞（5×107），在含有 0.35% Triton-X100 和 PMSF 的緩沖液中重懸，然后在冰上孵育 10 分鐘。將所得裂解物離心，然后將沉淀物與含有 0.35 M NaCl 的緩沖液在 4°C 下孵育 1 小時。離心（18,000g，10 分鐘）后，使用蛋白質分析試劑盒通過 Bradford 方法測定上清液（核提取物）的蛋白質濃度。使用抗 Topo I 抗體 [3] 進行蛋白質印跡分析，分析相同量的核蛋白。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Camptothecins

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參考文獻：

[1]. Mitsui I, et al. A new water-soluble camptothecin derivative, DX-8951f, exhibits potent antitumor activity against human tumors in vitro and in vivo. Jpn J Cancer Res. 1995 Aug;86(8):776-82.
[2]. Sun FX, et al. Efficacy of camptothecin analog DX-8951f (Exatecan Mesylate) on human pancreatic cancer in an orthotopic metastatic model. Cancer Res. 2003 Jan 1;63(1):80-5.
[3]. Joto N, et al. DX-8951f, a water-soluble camptothecin analog, exhibits potent antitumor activity against a human lung cancer cell line and its SN-38-resistant variant. Int J Cancer. 1997 Aug 7;72(4):680-6.