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SB 202190

MCE 國(guó)際站：SB 202190

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：152121-30-7

純度：0.9989

貨號(hào)：HY-10295

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SB 202190 是選擇性的 p38 MAPK 抑制劑，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分別為 50 nM 和 100 nM。SB 202190 與重組人活性 p38 激酶的 ATP 袋結(jié)合，Kd 值為 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救記憶障礙。

體外：SB 202190 (0-10 μM；0-72 小時(shí)) 以劑量和時(shí)間依賴性方式減弱 RKO、CACO2 和 SW480 等 CRC 細(xì)胞系亞群的生長(zhǎng)[1]。 SB 202190 在相同的 CRC 細(xì)胞系子集 (RKO、CACO2 和 SW480) 中強(qiáng)烈抑制集落形成和不依賴錨定的生長(zhǎng) (10 μM，7-10 天) 和凋亡細(xì)胞死亡升高 (10 μM，72 小時(shí))[2]。 在 RKO、CACO2 和 SW480 細(xì)胞中，SB202190 (10 μM；2 小時(shí)) 消除 S6K1 (T389) 和 S6 (S235/236) 的磷酸化，但不消除 AKT (S473)的磷酸化，表明 p38i 選擇性地阻斷 mTORC1 信號(hào)[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：SB 202190 (5 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每日一次，持續(xù) 10-12 天) 抑制腫瘤細(xì)胞存活和腫瘤生長(zhǎng)[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：p38α 50 nM (IC50) p38β2 100 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：A-674563  | Esculentoside A  | Cytarabine triphosphate (trisodium)  | Eupalinolide K  | FM-red  | Methylene Blue  | Farnesol  | MI-3454  | ML204  | Seclidemstat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

[2]. Nemoto S, et al. Induction of apoptosis by SB202190 through inhibition of p38beta mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1998 Jun 26;273(26):16415-20.

[3]. Grossi V, et al. Bay 43-9006 inhibits p38α activity in colorectal cancer cells and synergizes with the DFG-in inhibitor SB202190 to increase apoptotic response. Cancer Biol Ther. 2012 Dec;13(14):1471-81.

[4]. Yang S, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia. Biomed Res Int. 2013;2013:215798.

[5]. Zhang Y, et al. PP2AC Level Determines Differential Programming of p38-TSC-mTOR Signaling and Therapeutic Response to p38-Targeted Therapy in Colorectal Cancer. EBioMedicine. 2015 Nov 19;2(12):1944-56.