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一、抗生素等抗菌劑的抑菌或殺菌作用，主要是針對“細菌有而人(或其他動植物)沒有”的機制進行殺傷，包含四大作用機理，即：抑制細菌細胞壁合成，增強細菌細胞膜通透性，干擾細菌蛋白質合成以及抑制細菌核酸復制轉錄。
二、抗腫瘤(antineoplastic)抗生素的出現，說明微生物產生的化學物質除了起初所說的抑制或殺滅某些病原微生物的作用之外，還具有抑制癌細胞的增殖或代謝的作用，因此現代抗生素的定義應當為：由某些微生物產生的、能抑制微生物和其他細胞增殖的物質。
三、作用：抗生素可以分為抗細菌抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、農用抗生素及其他微生物藥物(如麥角菌產生的具有藥理活性的麥角堿類，有收縮子宮的作用)等。
根據其種類的不同，抗生素的生產有多種方式，如青霉素由微生物發酵法進行生物合成，磺胺、喹諾酮類等，可用化學合成法生產；還有半合成抗生素，是將生物合成法制得的抗生素用化學、生物或生化方法進行分子結構改造而制成的各種衍生物。
四、合成物質：干擾蛋白質的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括福霉素(放線菌素)類、氨基糖苷類、四環素類和氯霉素。蛋白質的合成是在核糖體上進行的，其核糖體由由50S和30S兩個亞基組成。其中，氨基糖苷類和四環素類抗生素作用于30S亞基，而氯霉素、大環內酯類、林可霉素類等主要作用于50S亞基，抑制蛋白質合成的起始反應、肽鏈延長過程和終止反應。
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