西妥昔單抗Cetuximab是針對人表皮生長因子受體的一種單克隆抗體,主要作用就是與表皮生長因子受體結合,阻斷表皮生長因子受體與其它配體的結合而達到抗腫瘤的目的。各種惡性腫瘤細胞,例如直腸癌細胞、胃癌細胞,表面都高表達表皮生長因子受體,通過該受體異常增強的酪氨酸激酶活性,向腫瘤細胞傳遞生長信號,使腫瘤細胞無限制增生,不發生死亡。
西妥昔單抗Cetuximab可與腫瘤細胞表面的表皮生長因子受體結合,阻止該受體與其他配體的結合,抑制酪氨酸激酶的活性,減少增殖信號向腫瘤細胞傳導,誘導腫瘤細胞發生死亡,達到殺死腫瘤細胞的目的。西妥昔單抗在臨床上主要用于轉移性直腸癌、胃癌等消化道腫瘤的治療,可單用,也可與化療聯合使用,也可用于頭頸部鱗癌,例如鼻咽癌等腫瘤的治療。
艾美捷西妥昔單抗Cetuximab:
品名:西妥昔單抗,抑制劑
完整名稱:西妥昔單抗(抗EGFR)
同義詞名稱:C225 C225
僅供研究使用。不用于診斷程序。
艾美捷西妥昔單抗Cetuximab化學性質:
純度:98.00%
形式:固體粉
溶解性:<1mg/ml表示微溶或不溶
CAS編號:205923-56-4
EGFR:ic50 0.147nM(Kd,固定A431細胞)
可溶性:EGFR:ic50 0.201nM(Kd)
準備和儲存:在-20℃下儲存3年粉末 -80℃,在溶劑中2年
其他注釋:
在運輸和儲存過程中,少量西妥昔單抗、抑制劑小瓶偶爾會被截留在小瓶的密封中。如有必要,在臺式離心機上短暫離心小瓶,以去除容器蓋中的任何液體。
Cetuximab抑制劑的類別/系列:血管生成;表皮生長因子受體;JAK/STAT信號;酪氨酸激酶/適配器
分子量:2756.23
艾美捷西妥昔單抗Cetuximab參考和引文:
Gustafsson H, A Kale, A Dasu, etc. Determination of EPR blood oxygen saturation of cetuximab in the treatment of head and neck tumo rs in mouse models [J]. Cell Biochemistry and Biophysics, 2017, 75 (3-4): 299-309.
Huang S M, Bock J M, Harari P M. Blocking epidermal growth factor receptor with C225 regulates proliferation, apoptosis and radiosensitivity of head and neck squamous cell carcinoma [J]. Cancer Research, 1999, 59 (8): 1935-1940.
Mazzarella L, Guida A, Curigliano G. Cetuximab in the treatment of non-small cell lung cancer [J]. Expert Opinion on Biotherapy, 2018:14712598.2018.1452906.
H. Gustafsso, A, et al. EPR blood oxygen saturation of head and neck tumors in mouse models treated with cetuximab [J]. Cell Biochemistry and Biophysics, 2017.
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