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Nisoldipine
  • Nisoldipine
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貨物所在地:國(guó)外

更新時(shí)間:2025-02-18 11:49:15

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Nisoldipine (BAY-k 5552; Sular) 是一種具有口服活性的可穿透血腦屏障的二氫吡啶類 calcium 拮抗劑,與其他鈣通道拮抗劑相比,具有更強(qiáng)的血管選擇性。Nisoldipine 可抑制鈣離子流入并阻斷電壓門(mén)控鈣通道。Nisoldipine 能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和全身動(dòng)脈。尼索地平具有降壓和抗心絞痛活性。Nisoldipine 還具有神經(jīng)保護(hù)和抗病毒活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Nisoldipine

MCE 國(guó)際站:Nisoldipine

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號(hào):HY-17402

CAS:63675-72-9

中文名稱:尼索地平

Synonyms:尼索地平; BAY-k 5552

純度:99.36%

存儲(chǔ)條件:4°C,避光保存 *溶劑中:-80°C,6 個(gè)月;-20°C,1 個(gè)月(避光保存)

運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特異的L型Cav1.2通道阻斷劑,IC50為10 nM。

生物活性:Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular) 是一種鈣通道阻滯劑,屬于二氫吡啶類,對(duì) L 型 Cav1.2 具有特異性,IC50 為 10 nM。 IC50 值:10 nM 目標(biāo):L 型 Cav1.2 Nisoldipine 是一種有效的 L 型鈣通道阻滯劑。 Nisoldipine 直接與非活性鈣通道結(jié)合,穩(wěn)定其非活性構(gòu)象,類似于其他 DHP CCB。由于大量的非活性通道和通道的 α1 亞基,Nisoldipine 對(duì)動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞顯示出選擇性。尼索地平對(duì)延遲整流 K+ 通道的選擇性比對(duì) L 型 Ca2+ 通道低約 30 倍,它抑制 IKr(快速激活延遲整流 K+ 電流),IC50 為 23 μM,和 IKs(緩慢激活延遲整流 K+ 電流)在豚鼠心室肌細(xì)胞中的 IC50 為 40 μM。 Nisoldipine 還顯示出抗氧化效力,在添加活性氧之前和之后的 IC50 均為 28.2 μM。

熱銷產(chǎn)品:Rotundifuran  | Oxypaeoniflorin  | Otilonium (bromide)  | Pramlintide (acetate)  | HBC599  | 24(RS)-Hydroxycholesterol-d7  | 4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole  | 6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside  | Boceprevir  | Stachydrine hydrochloride

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參考文獻(xiàn):

[1]. Hamilton SF, Houle LM, Thadani U. Rapid-release and coat-core formulations of nisoldipine in treatment of hypertension, angina, and heart failure. Heart Dis. 1999 Nov-Dec;1(5):279-88.
[2]. Fodor JG. Nisoldipine CC: efficacy and tolerability in hypertension and ischemic heart disease. Cardiovasc Drugs Ther. 1997 Jan;10 Suppl 3:873-9.
[3]. D.J. Duncker, J.M. Hartog, P.G. Hugenholtz, et al. The effects of nisoldipine (Bay K 5552) on cardiovascular performance and regional blood flow in pentobarbital - anaesthetized pigs with or without β-adrenoceptor blockade. British Journal of Pharmacology
[4]. Jan W. De Jong, Tom Huizer, Jan G.P. Tijssen. Energy conservation by nisoldipine in ischaemic heart. British Journal of Pharmacology. 1984, 83(4): 943-949

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
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