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利福霉素類抗生素由地中海鏈絲菌產生的一類抗生素，它具有廣譜抗菌作用，對結核桿菌、麻風桿菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性細菌，特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強。對某些革蘭氏陰性菌也有效。
臨床多與其他抗結核病藥物合用治療各型結核病和治療耐藥金黃色葡萄球菌的嚴重感染，還用于治療麻風病。天然產的利福霉素類抗生素最初是在意大利分離出來的，其中的利福霉素B活性較強，性質較穩定，但臨床藥效不夠理想。后經人工對天然產的利福霉素B作各種化學結構的改變，得到一系列藥效更強的抗生素，稱為半合成利福霉素類，如1961年生產的利福霉素SV首先在臨床應用。1962年出現了利福霉素B二乙酰胺，具有較好的抗菌效力且毒性低，替代了利福霉素SV。而利福平則是其中藥效好、應用多的一種，不僅抗菌譜廣，能用于多種細菌感染性疾病，而且與其他藥物之間無交叉抗藥性，對結核病的療效尤為突出，是治療結核病的第一線藥物。使用它可縮短結核病的治療時間，已成為治療對其他抗結核藥產生抗藥性的結核病最有用的藥物之一。
利福平又稱甲哌力復霉素，，為磚紅色結晶性粉末，無臭，無味，不易溶于水，易溶于有機溶媒，在0.1N鹽酸中（相當胃酸的酸度）其溶解度最大，在室溫下穩定。在100℃條件下仍保持其活力，但需避光保存。其化學結構式如下：
利福平對多種革蘭氏陽性菌和陰性菌有抑制或殺滅作用，尤其對結核桿菌良號，對化膿性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌和對青霉素G、二甲氧苯青霉素產生抗藥的一些菌株，都是敏感有效的，對炭疽桿菌、棱狀芽胞桿菌也是敏感的，而諾卡爾氏菌屬極易對利福平產生抗藥性。比較來說，利福平對陽性菌的作用，比青霉素G弱，而比紅霉素、林可霉素、頭孢菌素強。
利福平對腦膜炎雙球菌最敏感，對流感嗜血桿菌及淋病奈瑟爾氏菌也都敏感，其他如大腸桿菌、變形桿菌屬、沙門氏桿菌屬、布魯斯氏桿菌屬等也有效。利福平對綠膿桿菌最不敏感，對陰性菌的作用比四環素、卡那霉素、氯霉素和桿菌肽等藥弱。對結核桿菌既有抑菌作用又有殺菌作用。其他如麻風桿菌、衣原體、立克次氏體屬均有不同程度的效力。對過濾性病毒需應用高于抗細菌劑量500～1000倍時有效，故無臨床意義。
利福平的作用機理是通過抑制了依賴DNA的RNA聚合酶，使此酶失去活性，從而影響了細菌的RNA合成，起到抑菌和殺菌作用，藥效與劑量成正比。
本類藥物對結核桿菌有很高的敏感性。試驗證明利福平的抑菌濃度 （MIC）0.5μg/ml就能提高鏈霉素抗結核桿菌的效力，并能防止對此兩藥產生抗藥性。利福平對繁殖期的結核桿菌有殺菌作用，用量為MIC的64倍。而對靜止期的細菌也具殺菌作用，所需濃度比對繁殖期細菌大10倍。利福平能進入細胞內，對細胞內的結核桿菌也有作用。對麻風桿菌抑制濃度0.3 μg/ml，能達到迅速殺菌作用。在試管中，利福平對引起沙眼、花柳性淋巴肉芽腫和鸚鵡熱的衣原體比四環素和紅霉素效果好，但在試管中能發現抗利福平的沙眼衣原體的抗藥菌株，試管中利福平對立克次氏體有很高的敏感性，但殺菌速度緩慢。
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