泊沙康唑，商品名：Noxafil（諾科飛），是一種抗真菌感染藥物，通過抑制真菌細胞膜上的羊毛甾醇14-脫甲基酶而產生抗真菌作用，常用劑型為腸溶片、口服混懸液，本文以介紹口服混懸液劑型情況為主。

（泊沙康唑結構式）

一、基本情況

【產品名稱】：泊沙康唑口服混懸液

【原研廠家】：默沙東公司

【產品規格】：40mg/ml

【產品性狀】：白色混懸液，可觀察到透明至不透明白色半固體顆粒。

【適應癥狀】：1. 預防侵襲性曲霉菌和念珠菌感染。2.適用于治療口咽念珠藺病，包括伊曲康唑或氟康唑難治性口咽念珠菌病等。

二、藥代動力學

【吸收】：根據劑量-效應關系研究表明，在免疫缺陷患者參加的臨床研究中，泊沙康唑血漿暴露水平的范圍較大。對患者數據的藥代動力學-藥效學分析表明，平均泊沙康唑濃度（Cav）和預防有效性之間存在明顯的相關性，較低的 Cav 可增加治療失敗的風險。

【代謝】：泊沙康唑在血漿中主要以母體藥物的形式存在。在循環代謝產物中，大部分為通過 UDP 葡萄苷酸化作用（2 相酶）形成的葡萄糖醛酸苷結合物。泊沙康唑不會產生任何主要的循環氧化（CYP450 介導下）代謝產物。

【排泄】：泊沙康唑消除的平均半衰期（t1/2）為 35 小時（范圍：20-66 小時），全身清除率（CL/F）為 32L/hr。泊沙康唑主要通過糞便消除（在 120 小時內，71% 的放射性標記物劑量），其中消除的主要成分為母體藥物（66% 的放射性標記物劑量）。腎臟清除是次要消除途徑，其中 120 小時內 13% 的放射性標記物劑量通過尿液排泄（不到 0.2% 的放射性標記物劑量為母體藥物）（資料數據來源：藥智網）

三、產品優勢

【1】競爭情況好：據米內網數據顯示，泊沙康唑口服混懸液屬國家醫保乙類品種，且口服混懸液劑型國內暫無仿制藥過評，競爭情況良好。

【2】效果優異：經相關研究表明，療效非劣于伏立康唑（一線藥物），預防侵襲性真菌感染的優勢顯著。

【3】抗菌譜廣：除常見真菌外，對比較罕見、但威脅生命的真菌（接合菌病、鐮刀菌病和球孢子菌病等）也有顯著效果。

【4】相對其他劑型，口服混懸液給藥更方便，能有效提高患者的依從性。

（數據來源：米內網）

四、 國內外上市及國內注冊申報情況

（1）國內外上市情況

【國外上市情況】：在美國、歐盟多國上市。

【國內上市情況】：有原研進口產品，暫無國產仿制上市。

（2）注冊申報情況

【國內在評中企業】：1家，（湖南科倫制藥，按化藥4申報）

【暫未批準企業】：1家，（深圳市貝美藥業，按化藥5.2類進口申報）

五、參比制劑的選擇

       研究本項目的機構及企業，在參比試劑方面，推薦選擇默沙東公司在國內上市的泊沙康唑口服混懸液為參比試劑，規格：40mg/ml，持證商：Merck Sharp & Dohme Ltd

六、泊沙康唑雜質情況

       隨著對泊沙康唑項目研究的深入，不同的機構及生產企業，在研發階段所研究的雜質也稍有不同。以下為我司根據不同客戶的需求，總結出泊沙康唑雜質，如下：

（H&D部分雜質-泊沙康唑）

      另外，據研究此項目的客戶反饋，該項目有以下幾個較為重點研究的雜質：

名稱：泊沙康唑雜質72

貨號：P009072

英文名：Posaconazole Impurity 72

CAS號：357189-96-9

分子式：C36H40F2N8O5

分子量：702.75

名稱：泊沙康唑雜質74

貨號：P009074

英文名：Posaconazole Impurity 74

CAS號：357189-95-8

分子式：C37H40F2N8O6

分子量：730.76

名稱：泊沙康唑雜質75

貨號：P009075

英文名：Posaconazole impurity 75

CAS號：N/A

分子式：C37H40F2N8O5

分子量：714.76

名稱：泊沙康唑雜質79

貨號：P009079

英文名：Posaconazole impurity 79

CAS號：357189-94-7

分子式：C37H40F2N8O5

分子量：714.76

七、文末小結

       以上所展示雜質，僅為恒豐萬達部分在研或已有庫存雜質。另外，我司正根據市場需求情況逐步探索研究該項目相關雜質，并逐步完善雜質品種的庫存。更多詳情可以瀏覽恒豐萬達，關注最新動態，也歡迎客戶朋友與恒豐萬達聯系交流。

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