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腎上腺素(Adrenalin)或去甲腎上腺素(Noradrenalin)是交感神經(jīng)的神經(jīng)遞質(zhì)。腎上腺素受體按照其對(duì)腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素(Isoprenaline)作用所產(chǎn)生的生物效應(yīng)不同分作a-受體和β-受體。每種受體又可分為幾種亞型，這些受體及亞型的生理效應(yīng)不同。
a1-受體興奮時(shí)，平滑肌收縮，心肌收縮力和自主活動(dòng)增強(qiáng)；a2-受體興奮時(shí)可抑制心血管活動(dòng)，抑制去甲腎上腺素，乙酰膽堿和胰島素的釋放，減少去甲腎上腺素更新及使血小板聚集。β-受體興奮時(shí)，心肌收縮力增強(qiáng)，冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張和腸肌松弛。β2-受體興奮時(shí)，血管和支氣管擴(kuò)張，使子宮松弛。
腎上腺素能受體化合物庫(kù)是G蛋白偶聯(lián)受體，是重要的藥物靶標(biāo)。目前已知腎上腺素受體有三類(α1, α2和β)九種亞型(α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3)。2007年，β2腎上腺素受體的非激活這是第一個(gè)人源G蛋白偶聯(lián)受體的晶體結(jié)構(gòu)，是G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)解析的重大突破。
2011年，β2腎上腺素受體和G蛋白的復(fù)合物結(jié)構(gòu)獲得解析，該工作獲得了2012年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)。這些結(jié)構(gòu)的解析極大地推動(dòng)了人們對(duì)G蛋白偶聯(lián)受體(特別是β腎上腺素受體)機(jī)理的理解。然而，三類腎上腺素受體偶聯(lián)的G蛋白不同：α1, α2和β類分別偶聯(lián)Gq、Gi和Gs。通過(guò)序列比對(duì)，也可以發(fā)現(xiàn)三類受體的配體結(jié)合口袋也有明顯區(qū)別。對(duì)腎上腺素受體下游信號(hào)選擇的多樣性以及配體的亞型選擇性的理解，一直受制于缺乏α類受體的三維精細(xì)結(jié)構(gòu)。
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