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一文帶您詳細了解利托那韋

來源:武漢鼎信通藥業有限公司   2022年04月20日 13:57  
  利托那韋為人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制劑,阻斷該酶促使產生形態學上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白,使HIV顆粒因而保持在未成熟的狀態,從而減慢HIV在細胞中的蔓延,以防止新一輪感染的發生和延遲疾病的發展。
  1、服用該藥注意事項有哪些?
  (1)如果漏服一劑本品但未超過服藥時間的8h,則應盡快補服并按照正常的給藥方案繼續用藥。如果漏服超過8h,則應按照規定的時間服用下一劑量。請勿為彌補漏服的劑量而服用雙倍劑量。
  (2)對于中度腎功能不全(eGFR≥30至<60ml/min)的應調整劑量,調整后服用量為:150mg奈瑪特韋和100mg利托那韋,每日兩次,持續5天。
  (3)不建議有嚴重腎功能不全(eGFR<30ml/L)的患者使用。
  (4)不推薦用于嚴重肝功能不全(Child-PughC級)的患者。
  2、服用該藥物不良反應有哪些?
  本品常見不良反應有腹瀉、味覺倒錯,偶見消化不良、胃食管反流、嘔吐、肌痛、頭暈以及轉氨酶升高。
  3、藥代動力學特點
  (1)吸收:組合片同時服用后,其中奈瑪特韋片在給藥后3h達到血藥峰濃度,利托那韋片在給藥后3.98h達到峰濃度。
  (2)分布:在健康成人中,奈瑪特韋血漿蛋白結合率為69%。
  (3)代謝:奈瑪特韋主要由CYP3A4代謝,在血漿中以原型存在,排泄物(尿液和糞便)存在少量的水解代謝產物。奈瑪特韋和利托那韋平均消除半衰期為6.05h和6.15h。
  4、藥物間相互作用
  (1)不能與高度依賴CYP3A4酶代謝清除的藥物同用
  如哌替啶、秋水仙堿、胺碘酮、氯氮平、西地那非、三唑侖、咪達唑侖以及他汀類藥物。奈瑪特韋片/利托那韋片與以上藥物合用,會導致這些藥物濃度升高,發生嚴重的藥物不良反應。
  (2)不能與CYP3A4強誘導劑同用
  如卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等,合用會使奈瑪特韋片/利托那韋片血漿濃度顯著減低導致病毒學反應喪失或耐藥。

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