Valrubicin是抗腫瘤蒽環(huán)類抗生素阿霉素的半合成衍生物。valrubicin的作用機(jī)制似乎不同于阿霉素，它在胞質(zhì)內(nèi)轉(zhuǎn)化為N-三氟乙酰基阿霉素，與拓?fù)洚悩?gòu)酶II相互作用，穩(wěn)定酶和DNA之間的復(fù)合物；因此，DNA復(fù)制和修復(fù)以及RNA和蛋白質(zhì)合成受到抑制，細(xì)胞周期停滯在G2期。此外，這種物質(zhì)在細(xì)胞質(zhì)中積累，抑制蛋白激酶C（PKC）。當(dāng)全身給藥時(shí)，伐柔比星的心臟毒性比阿霉素小；局部使用時(shí)，該制劑具有良好的組織滲透性。

Medkoo Biosciences 艾美捷 Valrubicin 化學(xué)結(jié)構(gòu)：

Medkoo Biosciences 艾美捷Valrubicin參數(shù)說明：

MedKoo cat#：100910

CAS#：56124-62-0

化學(xué)式：C34H36F3NO13

準(zhǔn)確質(zhì)量：723.21387

分子量：723.64

元素分析：C，56.43；H、 5.01；F、 7.88；N、 1.94；O、 28.74

外觀：紅色固體粉末

純度：>98%（或參考分析證書）

裝運(yùn)條件：在環(huán)境溫度下作為非危險(xiǎn)化學(xué)品裝運(yùn)。

儲(chǔ)存條件：干燥、黑暗，短期（幾天到幾周）在0-4攝氏度，長期（幾個(gè)月到幾年）在-20攝氏度。

溶解性：溶于二甲基亞砜，不溶于水

保質(zhì)期：如果儲(chǔ)存得當(dāng)，保質(zhì)期>2年

儲(chǔ)備溶液儲(chǔ)存：短期（幾天到幾周）為0-4攝氏度，長期（幾個(gè)月）為-20攝氏度。

生物靶點(diǎn)：Valrubicin抑制TPA和PDBu誘導(dǎo)的PKC激活，IC50分別為0.85和1.25μM。

體外活性：通過研究纈柔比星對(duì)PKCα激活的可能影響，研究其在角質(zhì)形成細(xì)胞中的作用模式。通過測量從纈柔比星刺激的角質(zhì)形成細(xì)胞分離的可溶性和膜結(jié)合蛋白組分中PKCα的數(shù)量，以及通過觀察受刺激細(xì)胞中PKCα隨時(shí)間的變化來評(píng)估活化后PKCα從細(xì)胞質(zhì)轉(zhuǎn)移到細(xì)胞膜的特性。下游信號(hào)通過測量纈柔比星刺激的角質(zhì)形成細(xì)胞的磷酸化肉豆蔻酰化富含丙氨酸的C-激酶底物（MARKS）和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶（ERK）1/2的數(shù)量進(jìn)行研究。結(jié)果表明，valrubicin在體外激活PKCα，PKCα的易位和下游信號(hào)分子的磷酸化表明了這一點(diǎn)。

體內(nèi)活性：在銀屑病異種移植模型中研究每日局部應(yīng)用纈柔比星乳膏治療銀屑病的效果。在體內(nèi)，valrubicin治療12天后使表皮形態(tài)正常化，表皮厚度減少。此外，真皮血管形態(tài)減少，顆粒層恢復(fù)。再生增殖標(biāo)記物染色顯示角質(zhì)形成細(xì)胞增殖減少，分散的表皮細(xì)胞顯示凋亡。這些結(jié)果表明，在異種移植模型中，valrubicin成功地治療了銀屑病，表明局部使用valrubicin可能成為銀屑病的一種即將到來的治療方法。

Medkoo Biosciences相關(guān)研究：

研究區(qū)域   子研究區(qū)域

微生物學(xué)HCV蛋白酶HIV蛋白酶整合酶逆轉(zhuǎn)錄酶5-HT受體，

神經(jīng)元信號(hào)傳導(dǎo)AChR、腎上腺素能受體、BACE、β-淀粉樣蛋白、CaMK、COX、多巴胺受體、GABA受體、γ-分泌酶、GluR、組胺受體、MT受體、阿片受體、OX受體、P2受體、P-gp、HDAC、，

NF-κB/IKK，NF-κB，NOD1，Akt，

PI3K/AKT/mTOR-AMPK、ATM/ATR、DNA-PK、GSK-3、mTOR、PDK-1、PI3K、S6激酶、半胱天冬酶、，

蛋白酶半胱氨酸蛋白酶DPP-4γ分泌酶HCV蛋白酶HIV蛋白酶MMP蛋白酶體絲氨酸蛋白酶ALK，

蛋白酪氨酸激酶c-Kit、c-Met、c-RET、CSF-1R、EGFR、Ephrin受體、FGFR、FLT3、HER2、IGF-1R、PDGFR、TAM受體、Tie-2、Trk受體、VEGFR、γ分泌酶、，

干細(xì)胞/Wnt GSK-3，刺猬/平滑，JAK，ROCK，STAT，TGF-β/Smad，Wnt/β-連環(huán)蛋白，Bcr-Abl，

TGF-β/Smad-KC，搖滾樂，TGF-β，

泛素E1激活，E2結(jié)合，E3連接酶，p97，蛋白酶體，

生物結(jié)合物生物結(jié)合物123，

艾美捷科技是Medkoo Biosciences的中國代理商，為科研工作者提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品與服務(wù)。