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抑制劑庫主要作用有哪些?

來源:上海陶術生物科技有限公司   2022年04月02日 14:01  
  抑制劑庫不可逆抑制作用:抑制劑與酶分子的必需基團共價結合引起酶活性的抑制,且不能采用透析等簡單方法使酶活性恢復的抑制作用就是不可逆抑制作用。如果以ν~[E]作圖,就可得到一組斜率相同的平行線,隨抑制劑濃度的增加而平行向右移動。酶的不可逆抑制作用包括專一性抑制(如有機磷農藥對膽堿酯酶的抑制)和非專一性抑制(如路易斯氣對巰基酶的抑制)兩種。
  可逆抑制作用:抑制劑以非共價鍵與酶分子可逆性結合造成酶活性的抑制,且可采用透析等簡單方法去除抑制劑而使酶活性*恢復的抑制作用就是可逆抑制作用。可得到一組隨抑制劑濃度增加而斜率降低的直線。可逆抑制作用包括競爭性、反競爭性和非競爭性抑制幾種類型。
  ①競爭性抑制:抑制劑與底物競爭與酶的同一活性中心結合,從而干擾了酶與底物的結合,使酶的催化活性降低,這種作用就稱為競爭性抑制作用。其特點為:a.競爭性抑制劑往往是酶的底物類似物或反應產物;b.抑制劑與酶的結合部位與底物與酶的結合部位相同;c.抑制劑濃度越大,則抑制作用越大;但增加底物濃度可使抑制程度減小;d.動力學參數:Km值增大,Vm值不變。典型的例子是丙二酸對琥珀酸脫氫酶(底物為琥珀酸)的競爭性抑制和磺胺類藥物(對氨基苯磺酰胺)對二氫葉酸合成酶(底物為對氨基苯甲酸)的競爭性抑制。
  ②反競爭性抑制:抑制劑不能與游離酶結合,但可與ES復合物結合并阻止產物生成,使酶的催化活性降低,稱酶的反競爭性抑制。其特點為:a.抑制劑與底物可同時與酶的不同部位結合;b.必須有底物存在,抑制劑才能對酶產生抑制作用;c.動力學參數:Km減小,Vm降低。
  ③非競爭性抑制:抑制劑既可以與游離酶結合,也可以與ES復合物結合,使酶的催化活性降低,稱為非競爭性抑制。其特點為:a.底物和抑制劑分別獨立地與酶的不同部位相結合;b.抑制劑對酶與底物的結合無影響,故底物濃度的改變對抑制程度無影響;c.動力學參數:Km值不變,Vm值降低。

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