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擠出滾圓法制備烏竹提取物微丸:4-橙烯二苯二酚光穩(wěn)定性的改善

來源:嘉盛(香港)科技有限公司   2021年10月28日 18:03  

  巴西胡椒科(Piperaceae)已被廣泛用于巴西民間藥物,并以其強大的抗氧化特性而聞名。但其主要活性成分4-橙烯二苯二酚(4-NC)對紫外光和可見光敏感,限制了中草藥和中草藥制劑的使用。為了提高4-NC的穩(wěn)定性,本研究獲得了包衣多顆粒固體劑型傘形草。以傘形草提取物為濕劑,采用擠出滾圓法制備微丸

將三種不同的聚合物(羥丙基甲基纖維素(HPMC)、聚乙烯基吡咯烷酮K-30 (PVP-K30)和聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物(PVA-PEG))包覆在流化床中。4-NC光穩(wěn)定性通過加速光穩(wěn)定性協(xié)議進(jìn)行評估。球團(tuán)粒度分布窄,脆性低。4-NC光降解的k值與濾過液、未包被微球和HPMC包被微球相似,均為二級降解動力學(xué)。pva - k30和PVA-PEG涂層的微丸具有更高的光保護(hù)效果。PVA-PEG包衣微丸增重6和9%,其4-NC的最終濃度大約是未包衣微丸或液體提取物的5 / 5倍,這表明該配方作為傘菇提取物的多顆粒固體劑型的潛力。  


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