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關于地塞米松的藥理作用

來源:上海聯碩生物科技有限公司   2021年08月10日 11:27  

地塞米松又名氟美松、氟甲強地松龍、德沙美松,是糖皮質類激素。它于1957年第一次合成,并列名于世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系需備藥物之一。

 

地塞米松的理化特征

化學名:                                                      

(11β16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione

CAS號50-02-2

分子式C22H29FO5

分子量392.5

溶解度ethanol: 1 mg/mL

 

地塞米松的藥理作用

抗炎作用:本產品可減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。激素抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。

 

免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,并減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫復合物通過基底膜,并能減少補體成份及免疫球蛋白的濃度。

 

該品極易自消化道吸收,其血漿T1/2為190分鐘,組織T1/2為3日,肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于1小時和8小時達血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物低,該品0.75mg的抗炎活性相當于5mg潑尼松龍。

 


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