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博萊霉素結合于DNA，這種結合一部分系通過嵌合機制，但并不影響核酸的二級結構。藥物可使DNA分子發生單股或雙股斷裂。近年研究表明，DNA結構的破壞需要有氧化亞鐵離子的存在。
博萊霉素被認為是一種金屬螯合物，能和亞鐵離子形成BLM-Fe復合物。這一復合物能為氧分子提供電子，故可形成過氧化物和游離羥基。
正是這些高度活性的中間產物最后破壞DNA。本品屬周期非特異性藥物，但對G2期細胞殺傷活力*。
藥動學：口服吸收不良，需通過各種胃腸道外途徑給藥，如靜脈、肌內及皮下注射，或動脈內給藥。血漿半衰期通常少于2小時。
腎排泄迅速，只要肌酐消除率超過每分鐘35ml，其排泄基本上不受腎臟疾病的影響。但因腎臟是藥物主要的排泄器官，故腎功能衰竭者應避免或減量使用。由于代謝藥物的酶在肝、腎中豐富而在肺和皮膚中缺乏，故易在肺和皮膚中出現毒性，其毒性大小取決于肺和皮膚中的藥量。
適應癥：
1.頭頸部鱗癌 包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌腫。
2.皮膚鱗癌 如軀干、四肢、皮膚、外陰、陰囊、肛周等癌腫。
3.宮頸、食管、肺等部位的鱗癌。
4.應用于對其他藥物耐藥或晚期復發的惡性淋巴瘤病人，對于有效患者可反復應用。
5.有一定放射增敏效應，如上述癌腫在放療前、中給藥，可以提高療效。
6.對睪丸腫瘤、甲狀腺癌、前列腺癌、腦神經腫瘤、銀屑病等也有效。
7.本藥的特點是治療劑量一般無骨髓抑制作用，也不抑制免疫系統，故常與其他抗腫瘤藥物合并應用，如治療鼻咽癌，與環磷酰胺、長春新堿、氮芥、阿霉素聯用;治療淋巴瘤，與長春新堿、丙卡巴肼、潑尼松聯用。
注意事項
1.本品可引起肺纖維化，故不宜用于肺癌放射治療患者。發熱患者及白細胞低于2.5×lO9/L者不宜用。
2.下列情況慎用：70歲以上患者，肺功能或肝、腎功能損害。
3.本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化，應與肺部感染作鑒別。
4.連續給藥部位易引起硬結或靜脈炎，故應局部熱敷、更換用藥部位，深部肌注。
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