羅沙司他的作用

羅沙司他

藥理作用^[1]

HIF是體內適應氧變化的一個重要轉錄因子，在正常含氧條件下HIF-PH酶會促使HIF降解；當機體缺氧時HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的積累量增加，從而誘發相應的基因表達，使機體適應缺氧的變化。羅沙司他在機體不缺氧的條件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累積量增加，進而產生相應的生理反應。

HIF的結構包含兩個部分：α亞基和β亞基，其中α亞基在該功能上起主要作用。在低氧或HIF-PH酶抑制劑（羅沙司他）的情況下，HIF的α亞基和β亞基在細胞核內相互結合形成DNA序列的過程稱為低氧應答（hypoxiaresponseelements，HREs），誘導產生相應的靶基因，使EPO生成適量地增加，EPO受體活性提高，鐵調素水平降低，轉鐵蛋白含量增加和轉鐵蛋白受體活性提高，二價金屬離子轉運蛋白（DMT1）和十二指腸細胞色素B（DcytB）含量增加，銅藍蛋白升高，增加腸道對鐵的吸收和鐵在體內的利用，通過多種途徑來發揮抗貧血的作用。

[3]武漢鼎信通藥業-精細原料供應-羅沙司他808118-40-3

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