超高壓微射流制備阿瑞匹坦注射液

實驗對象：阿瑞匹坦注射液

實驗儀器：超高壓微射流均質機

阿瑞匹坦是nk-1受體拮抗劑類止吐藥物的典型代表，用于預防高致吐性化療所致的急性或延遲性惡心和嘔吐。其減少惡心、嘔吐的效果優于其他藥物；且無嚴重不良反應，安全性好。在中國，阿瑞匹坦只有口服膠囊上市，但是由于化療患者所經受的惡心嘔吐，口服時其順應性較差，且藥物的吸收和生物利用度也大大降低。將其開發成適合腸外或靜脈用的注射劑更加適用于化療致惡心嘔吐的患者。目前，市面上阿瑞匹坦注射乳劑需美國進口，價格昂貴，國內已有多家申請了發明。

阿瑞匹坦主成分結構式

阿瑞匹坦乳液做為注射液。其主要成分阿瑞匹坦，下圖是配比表

制備方法：

(1)稱取靈芝孢子油、精制蛋黃卵磷脂和油酸，攪拌溶解，加入阿瑞匹坦，水浴加熱至70℃作為載藥油相；

(2)稱取甘油加入純化水中，水浴加熱至70℃作為水相；

(3)將油相緩慢加入至水相中，維持溫度在70℃，高速剪切10min，得到初乳；

(4)將制備得到的初乳進行超高壓微射流均質，冷水機降溫

實驗結果：

實驗結論：

微射流均質腔室固定的幾何形狀，腔體內無可移動部件。每一次的物料經過，都是相同大小的縫隙。物料均質后的粒徑更均一。此次試驗經超高壓微射流均質后，所有粒徑均在200nm以下，粒度分布均勻，符合客戶要求

儀器：超高壓微射流均質機NH500