微包埋的原理
微包埋可以通過使用噴霧干燥和噴霧凝結(jié)工藝來實現(xiàn)。用于噴霧干燥策包的物料是一種藥物或溶解的形態(tài)存在于包材中的液體。
合適的溶劑可以是水、酒精、丙酮等。另外一種可替代的方式是噴霧凝結(jié)，此時包材溶液被更換為包材的融化液。
卡莫司汀
通過噴霧干燥或噴霧凝結(jié)，顆粒尺寸可以被非常容易地更改到適合調(diào)試的可控釋放的形態(tài)并得其他理想的粉末性能。
卡莫司汀是治療腦腫瘤zui常用、zui有效的化療劑，全身應用雖然可延長患者的生存期，但因其具有骨髓抑制、肝毒性、肺纖維化等不良反應，藥物的生物利用度低，應用受到限制。
近年來間質(zhì)內(nèi)緩釋化療引起人們的高度重視，被認為是治療惡性腦質(zhì)瘤的有效方法。以可生物降解聚合物包載化療藥物，瘤灶定位注射，可以提高藥物的穩(wěn)定性，zui大限度地降低藥物的毒副作用，提高藥物的生物利用度。
常規(guī)制備可注射載藥聚合物微球的方法有溶劑-非溶劑法、O/O型和O/W型乳化劑揮發(fā)法，這些方法制備工藝復雜，藥物包封率較低，難以適應大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。而噴霧干燥法制備工藝簡單，產(chǎn)品重復性好，是實現(xiàn)可注射微球產(chǎn)業(yè)化的重要方法。
噴霧干燥進口溫度對微球形貌與藥物穩(wěn)定性的影響
不同進口溫度條件下制備微球的不一樣，在實驗溫度范圍內(nèi)均可得到微球，但20℃條件下制備的微球由于溶劑難以有效去除而粘連嚴重。
70℃條件下制備的呈現(xiàn)橢圓形態(tài)，這是因為聚乳酸載藥材料的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度為50~60℃，高于此溫度使聚乳酸容易變形，產(chǎn)物形態(tài)變差。以50℃條件下制備的微球為zui佳。
BCNU是一種不穩(wěn)定藥物，其熔融溫度為30~32℃，熔融同時分解，因此需要考察干燥溫度對BCNU穩(wěn)定性的影響。實驗圖譜得知，在各種實驗溫度條件下沒有發(fā)現(xiàn)明顯的其他峰的出現(xiàn)，說明BCNU保持了良好的穩(wěn)定性，這一方面是由于噴霧干燥過程中藥物在高溫區(qū)駐留時間極短，另一方面是由于聚合物對藥物的包載同樣提高了藥物的熱穩(wěn)定性。
溶劑對微球形貌的影響
不同溶劑條件下制備的載藥微球不同，以丙酮制備的微球呈現(xiàn)不規(guī)則的微粒，表面多孔；
以lufang與為溶劑制備的微球形態(tài)zui佳，具有較好的粒度分布。雖然如此，因為lufang屬于一類藥物溶劑；
而乙酸乙酯為三類藥物溶劑，即使有微量殘留也不具有明顯的毒副作用，因此我們選擇乙酸乙酯為溶劑進行載藥微球制備與釋放研究。
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