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替加環素（Tigecycline）又名9-叔丁基甘氨酰胺基米諾環素、
丁甘米諾環素，是*被批準用于臨床的靜脈內給藥的
甘氨酰四環素類抗生素，具有超廣譜的抗菌活性，包括
革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的好氧菌及厭氧菌等臨床分離
的重要致病菌。替加環素的作用機制與四環素類抗生素
相似，都是通過與細菌 30S 核糖體結合，阻止轉移 RNA
的進入，使得氨基酸無法結合成肽鏈，zui終起到阻斷細
菌蛋白質合成，限制細菌生長的作用。替加環素能夠克
服或限制細菌的外排泵和核糖體保護兩種耐藥機制的作
用，不易產生耐藥性，其廣泛的組織分布和較長的清除
半衰期的藥動學性質令人樂觀；同時對于腎功能紊亂及
需進行血液透析的患者，不必進行劑量和時間上的調整。
2005 年 6 月美國 FDA 批準用于成人復雜皮膚及軟組織感
染和成人復雜的腹內感染，但在國內尚處于臨床研究、
申報生產階段。
本實驗建立了測定血漿中替加環素的 LCMSMS 方法，采
用適當的樣品前處理方法，血漿中的雜質不干擾樣品的
測定，具有靈敏度高，重現性較好等特點。
液相色譜串聯質譜法測定血漿中的替加環素
Application Notes CM0096
周 亮
賽默飛世爾科技（中國）有限公司
2．實驗部分
2.1 儀器與試劑：
TSQ Vantage 三重四極桿串聯質譜儀（賽默飛世爾科技
Thermo Fisher Scientific公司），配置有電噴霧電離源（ESI）；
Dionex Ultimate 3000 RSLC 超高壓液相色譜
標準品：替加環素和內標鹽酸四環素純度均大于 98％，
信息見表 1。用甲醇溶解并配制成 1.0 mg/mL 標準儲備液，
再根據需要稀釋成適當濃度的混合標準工作液。其他試
劑均為 HPLC 色譜純。
表 1. 待測化合物信息
化合物名稱 分子量 分子式 結構式
替加環素 585.65 C 29 H 39 N 5 O 8
鹽酸四環素（內標） 480.9 C 22 H 24 N 2 O 8 ·HCl
液相色譜串聯質譜法測定血漿中的替加環素
周亮 賽默飛世爾科技(中國)有限公司
1. 引言：
替加環素（Tigecycline）又名 9-叔丁基甘氨酰胺基米諾環素、丁甘米諾環素，是*被
批準用于臨床的靜脈內給藥的甘氨酰四環素類抗生素，具有超廣譜的抗菌活性，包括革蘭氏
陽性和革蘭氏陰性的好氧菌及厭氧菌等臨床分離的重要致病菌。替加環素的作用機制與四環
素類抗生素相似，都是通過與細菌 30S 核糖體結合，阻止轉移 RNA 的進入，使得氨基酸無
法結合成肽鏈，zui終起到阻斷細菌蛋白質合成，限制細菌生長的作用。替加環素能夠克服或
限制細菌的外排泵和核糖體保護兩種耐藥機制的作用，不易產生耐藥性，其廣泛的組織分布
和較長的清除半衰期的藥動學性質令人樂觀；同時對于腎功能紊亂及需進行血液透析的患
者，不必進行劑量和時間上的調整。2005 年 6 月美國 FDA 批準用于成人復雜皮膚及軟組織
感染和成人復雜的腹內感染，但在國內尚處于臨床研究、申報生產階段。
本實驗建立了測定血漿中替加環素的 LCMSMS 方法，采用適當的樣品前處理方法，血
漿中的雜質不干擾樣品的測定，具有靈敏度高，重現性較好等特點。
2．實驗部分
2.1 儀器與試劑：
TSQ Vantage 三重四極桿串聯質譜儀（賽默飛世爾科技 Thermo Fisher Scientific 公司），
配置有電噴霧電離源（ESI）；Dionex Ultimate 3000 RSLC 超高壓液相色譜
標準品：替加環素和內標鹽酸四環素純度均大于 98％，信息見表 1。用甲醇溶解并配制
成 1.0 mg/mL 標準儲備液，再根據需要稀釋成適當濃度的混合標準工作液。其他試劑均為
HPLC 色譜純。
表 1. 待測化合物信息
化合物名稱  分子量  分子式  結構式
替加環素  585.65  C 29 H 39 N 5 O 8
鹽酸四環素（內標）  480.9  C 22 H 24 N 2 O 8 ·HCl
2.2 儀器方法：
液相色譜串聯質譜法測定血漿中的替加環素
周亮 賽默飛世爾科技(中國)有限公司
1. 引言：
替加環素（Tigecycline）又名 9-叔丁基甘氨酰胺基米諾環素、丁甘米諾環素，是*被
批準用于臨床的靜脈內給藥的甘氨酰四環素類抗生素，具有超廣譜的抗菌活性，包括革蘭氏
陽性和革蘭氏陰性的好氧菌及厭氧菌等臨床分離的重要致病菌。替加環素的作用機制與四環
素類抗生素相似，都是通過與細菌 30S 核糖體結合，阻止轉移 RNA 的進入，使得氨基酸無
法結合成肽鏈，zui終起到阻斷細菌蛋白質合成，限制細菌生長的作用。替加環素能夠克服或
限制細菌的外排泵和核糖體保護兩種耐藥機制的作用，不易產生耐藥性，其廣泛的組織分布
和較長的清除半衰期的藥動學性質令人樂觀；同時對于腎功能紊亂及需進行血液透析的患
者，不必進行劑量和時間上的調整。2005 年 6 月美國 FDA 批準用于成人復雜皮膚及軟組織
感染和成人復雜的腹內感染，但在國內尚處于臨床研究、申報生產階段。
本實驗建立了測定血漿中替加環素的 LCMSMS 方法，采用適當的樣品前處理方法，血
漿中的雜質不干擾樣品的測定，具有靈敏度高，重現性較好等特點。
2．實驗部分
2.1 儀器與試劑：
TSQ Vantage 三重四極桿串聯質譜儀（賽默飛世爾科技 Thermo Fisher Scientific 公司），
配置有電噴霧電離源（ESI）；Dionex Ultimate 3000 RSLC 超高壓液相色譜
標準品：替加環素和內標鹽酸四環素純度均大于 98％，信息見表 1。用甲醇溶解并配制
成 1.0 mg/mL 標準儲備液，再根據需要稀釋成適當濃度的混合標

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