E 2012 是有效的 γ 分泌酶調節劑，不會影響 Notch 加工。E 2012 在膽固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羥基固醇 Δ24-還原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通過減少淀粉樣蛋白 β-42 減少阿茲海默氏病，并在大鼠多次重復給藥后誘發白內障。

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E 2012

MCE 國際站：E 2012

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10016

CAS：870843-42-8

純度：97.08%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：E 2012 是有效的 γ 分泌酶調節劑，不會影響 Notch 加工。E 2012 在膽固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羥基固醇 Δ24-還原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通過減少淀粉樣蛋白 β-42 減少阿茲海默氏病，并在大鼠多次重復給藥后誘發白內障。

生物活性：2012 是一種有效的 γ (γ) 分泌酶 調節劑，不會影響 Notch 加工。 E 2012 在膽固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羥基甾醇 Δ24-還原酶 (DHCR24)。 E 2012 通過減少淀粉樣蛋白 β-42 治療阿爾茨海默病，并在大鼠中重復給藥后誘發白內障^[1]。體外 E2012 對原代培養的大鼠肝細胞和 HepG2 細胞中的膽固醇生物合成具有濃度依賴性抑制作用，IC₅₀ 為 11.0，和 15.1 nM，分別^[1]。 體內：白內障患者重復給藥 13 周后，體內 E 2012 的晶狀體濃度遠高于體外觀察到的抑制濃度。 E 2012 通過在膽固醇合成的最后一步抑制 DHCR24 以及晶狀體內去氨甾醇的相關升高來誘發大鼠白內障，隨后去氨甾醇發生變化，這將作為晶狀體混濁的預測性安全生物標志物^[2]。

體外：E2012 對大鼠肝細胞和 HepG2 細胞原代培養中的膽固醇生物合成具有濃度依賴性的抑制作用，IC50 分別為 11.0 和 15.1 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：13 周重復給藥后，E 2012 在白內障大鼠體內晶狀體濃度遠高于體外觀察到的抑制濃度。E 2012 通過在膽固醇合成的最后一步抑制 DHCR24 來誘發大鼠白內障，同時晶狀體中的去甲甾醇也隨之升高，而去甲甾醇的變化可作為晶狀體混濁的預測安全生物標志物[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Nakano-Ito K, et al. E2012-induced cataract and its predictive biomarkers. Toxicol Sci. 2014 Jan;137(1):249-58.
[2]. Portelius E, Van Broeck B, Andreasson U, Gustavsson MK, Mercken M, Zetterberg H, Borghys H, Blennow K.Acute effect on the Aβ isoform pattern in CSF in response to γ-secretase modulator and inhibitor treatment in dogs.J Alzheimers Dis. 2010;21(3):1005-12.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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