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Avatrombopag
  • Avatrombopag
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 12:56:59

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Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一種口服活性的非肽血小板生成素受體 (TPO receptor) 激動劑 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模擬TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通過激活細胞內信號傳導系統來增加血小板的產生,并促進造血前體細胞產生血小板和巨核細胞。Avatrombopag hydrochloride 是細胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Avatrombopag

MCE 國際站:Avatrombopag

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-13463

CAS:570406-98-3

Synonyms:AKR-501; E5501; YM477

純度:99.83%

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Avatrombopag (AKR-501) 是一種口服活性的非肽血小板生成素受體 (TPO receptor)激動劑 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模擬 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通過激活細胞內信號傳導系統來增加血小板的產生,并促進造血前體細胞產生血小板和巨核細胞。Avatrombopag是細胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。

生物活性:Avatrombopag (AKR-501) 是一種具有口服活性的非肽血小板生成素 (TPO) 受體激動劑 (EC50=3.3 nM)。 Avatrombopag 模仿 TPO 的生物活性。 Avatrombopag 通過激活細胞內信號系統增加血小板生成,并促進造血前體細胞生成血小板和巨核細胞。 Avatrombopag 是細胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A[1][2][3] 的底物。 IC50 和目標:EC50:3.3 nM(TPO 受體[1] 體外: Avatrombopag(E5501; AKR-501) 特異性靶向 TPO 受體并在巨核細胞的整個發育和成熟過程中刺激巨核細胞生成,就像重組人 TPO (rhTPO) 所做的那樣[1]
Avatrombopag (0-100 nM)以濃度依賴性方式支持表達 TPO 受體的 Ba/F3 細胞的增殖。 Avatrombopag (0-3 μM) 在細胞中誘導 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化,以及 ERK 的蘇氨酸磷酸化,rhTPO[1] 也是如此。
Avatrombopag 促進人 CB 巨核細胞集落形成CD34+ 細胞呈濃度依賴性。 Avatrombopag 的 EC50 為 25 nM,Avatrombopag 的最大活性與 rhTPO[1] 相似。 體內: Avatrombopag(0.3-3 mg/kg;口服;每日一次,持續 14 天)增加移植了人 FL CD34 的 NOD/SCID 小鼠的人血小板數量< sup>+ 個細胞[1]

體外:Avatrombopag (E5501; AKR-501) 專門針對 TPO 受體,并在巨核細胞發育和成熟過程中刺激巨核細胞生成,就像重組人 TPO (rhTPO) 一樣[1]。Avatrombopag (0-100 nM) 以濃度依賴性方式支持表達 TPO 受體的 Ba/F3 細胞的增殖。Avatrombopag (0-3 μM) 誘導細胞中 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化以及 ERK 的蘇氨酸磷酸化,就像 rhTPO[1] 一樣。Avatrombopag 以濃度依賴性方式促進人類 CB CD34+ 細胞形成巨核細胞集落。Avatrombopag 的 EC50 為 25 nM,Avatrombopag 的最大活性與 rhTPO[1] 相似。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:Avatrombopag(0.3-3 mg/kg;口服;每日 14 天)可增加移植了人類 FL CD34+ 細胞的 NOD/SCID 小鼠的人類血小板數量[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:EC50: 3.3 nM (TPO receptor)[1]

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參考文獻:

[1]. Xu H, et al. Avatrombopag for the treatment of thrombocytopenia in patients with chronic liver disease. Expert Rev Clin Pharmacol. 2019 Sep;12(9):859-865.
[2]. Nomoto M, et al. Pharmacokinetic/pharmacodynamic drug-drug interactions of avatrombopag when coadministered with dual or selective CYP2C9 and CYP3A interacting drugs. Br J Clin Pharmacol. 2018;84(5):952-960.
[3]. Fukushima-Shintani M, et al. AKR-501 (YM477) a novel orally-active thrombopoietin receptor agonist. Eur J Haematol. 2009;82(4):247-254.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
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•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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