GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高選擇性口服生物利用度抑制劑，對(duì) BRD4 BD2 的pIC50 為 7.8，pKd 為8.7。GSK973 顯示 BRD4 BD2 的選擇性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 對(duì) BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。

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GSK973

MCE 國(guó)際站：GSK973

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-138563

CAS：2138473-38-6

純度：99.97%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高選擇性口服生物利用度抑制劑，對(duì) BRD4 BD2 的pIC50 為 7.8，pKd 為8.7。GSK973 顯示 BRD4 BD2 的選擇性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 對(duì) BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。

生物活性：GSK973 是 BET 家族 BD2s（第二溴域）的高選擇性、口服生物利用度抑制劑，pIC₅₀ 為 7.8， BRD4 BD2 的 pK_d 為 8.7。 GSK973 對(duì) BRD4 BD2 的選擇性是 BRD4 BD1 的 1600 倍。 GSK973 對(duì) BRD2 BD2、BRD3 BD2 和 BRDT BD2 顯示出良好的效力 (pIC₅₀=7.4~7.8; pK_d=8.3~8.5)^{[1]< /sup>。體內(nèi) GSK973（1 mg/kg；iv）治療顯示 CL、CI_renal、V_ss , T_1/2分別為73 mL/min/kg、4 mL/min/kg、2.1L/kg和0.6小時(shí)^[1].< br/> GSK973 (3 mg/kg; po) 治療顯示 F_po 為 48%^[1]。}

體內(nèi)：GSK973（1 mg/kg；iv）治療顯示CL、CIrenal、Vss和T1/2分別為73 mL/min/kg、4 mL/min/kg、2.1L/kg和0.6小時(shí)[1]。GSK973（3 mg/kg；po）治療顯示Fpo為48%[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Preston A, et al. GSK973 Is an Inhibitor of the Second Bromodomains (BD2s) of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Family. ACS Med Chem Lett. 2020;11(8):1581-1587. Published 2020 Jul 6.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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