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Nabumetone

MCE 國際站：Nabumetone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0559

CAS：42924-53-8

中文名稱：萘丁美酮；萘普酮；奈丁美酮

Synonyms：萘丁美酮; BRL14777

純度：99.90%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Nabumetone 是一種可口服的非酸類抗炎劑，為有效的、選擇性的 COX-2 抑制劑，同時是活性代謝物 6MNA 的前體物質。

生物活性：Nabumetone 是一種具有口服活性的非酸性抗炎藥，是一種有效的選擇性 COX-2 抑制劑，是活性代謝物 6MNA 的前體藥物。 IC50 和目標：COX-2^[1] 體外 Nabumetone 是一種有效的選擇性 COX-2 抑制劑。 Nabumetone (50 μmol-2 mmol)劑量依賴性地抑制K-562和Meg-01細胞的增殖，但沒有明顯的凋亡作用。 Nabumetone 增強 ADR 在 K-562 細胞系中的凋亡作用。此外，Nabumetone 降低 Bcl-2 表達^[1]。 體內 Nabumetone (79 mg/kg, po) 抑制大鼠的爪水腫和爪滲出物 PGE₂。 Nabumetone 不會引起胃損傷，對大鼠胃粘膜 6-keto-PGF_1α 的產生僅造成 57% 的抑制^[2]。 Nabumetone (25, 50, 100 mg/kg, ip) 劑量依賴性地抑制大鼠 DDC 誘導的粘液分泌增加并刺激應激誘導的粘液分泌。 Nabumetone (25 mg/kg, ip) 顯著抑制大鼠應激誘導的潰瘍指數^[3]。

體外：萘丁美酮是一種強效、選擇性的 COX-2 抑制劑。萘丁美酮 (50 μmol-2 mmol) 劑量依賴性地抑制 K-562 和 Meg-01 細胞的增殖，但沒有明顯的凋亡作用。萘丁美酮增強 ADR 在 K-562 細胞系中的凋亡作用。此外，萘丁美酮可降低 Bcl-2 表達[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：萘丁美酮（79 mg/kg，口服）可抑制大鼠爪水腫和爪滲出 PGE2。萘丁美酮不會引起胃損傷，僅抑制大鼠胃粘膜 6-酮-PGF1α 生成 57%[2]。萘丁美酮（25、50、100 mg/kg，腹腔注射）劑量依賴性地抑制 DDC 誘導的粘液分泌增加，并刺激大鼠應激誘導的粘液分泌。萘丁美酮（25 mg/kg，腹腔注射）可顯著抑制大鼠應激誘導的潰瘍指數[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠[3] 本研究使用白化雄性大鼠（體重 250 至 300 克）。動物被關在單籠中，實驗開始前 16 小時禁食。實驗開始前 1 小時允許自由飲水。每組有 8 只大鼠。動物腹膜內注射萘丁美酮或安乃近，劑量為 25、50 或 100 毫克/千克，連續 3 天[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將每株細胞以 3 × 105/mL 的濃度接種到 6 孔板中，加入或不加入藥物（萘丁美酮等），孵育 48 小時。然后使用臺盼藍染料排斥試驗計數活細胞。增殖抑制百分比計算為 1-（暴露于藥物的活細胞/對照的活細胞）×100[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：COX-2

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參考文獻：

[1]. Vural F, et al. Cyclo-oxygenase 2 inhibitor, nabumetone, inhibits proliferation in chronic myeloid leukemia cell lines. Leuk Lymphoma. 2005 May;46(5):753-6.
[2]. Melarange R, et al. Anti-inflammatory and gastrointestinal effects of nabumetone or its active metabolite, 6MNA (6-methoxy-2-naphthylacetic acid): comparison with indomethacin. Agents Actions. 1992;Spec No:C82-3.