Halofantrine

MCE 國際站：Halofantrine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-A0148

CAS：69756-53-2

中文名稱：氯氟菲醇；鹵泛群；鹵方特瑞

Synonyms：鹵泛群; 鹵方特瑞; SKF-102886 free base; WR-171669

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產品活性：Halofantrine (SKF-102886 free base) 是一種高度親脂性的抗瘧活性物質，可對抗耐 Chloroquine 的惡性瘧原蟲 Plasmodium falciparum。Halofantrine 阻斷 HERG 鉀通道。

生物活性：Halofantrine（SKF-102886 游離堿）是一種高度親脂性抗瘧藥，對 Plasmodium falciparum^[1] 的耐氯喹菌株具有活性。鹵泛群阻滯 HERG 鉀通道^[2]。 體外：鹵泛群阻斷復極化引起的 HERG 尾電流從 +30 mV 至 760 mV，IC₅₀ 為 196.9 nM^{[ 2]}.
鹵泛群抑制 MDA-MB-231 三陰性乳腺癌 (TNBC) 細胞增殖，IC₅₀ 為 7.73±0.23 μM^[3].
Halofantrine 對無性形式 (3D7A)、無性形式 (3D7HT-GFP) 和成熟配子體 IV-V 具有活性，IC₅₀ 分別為 0.0011、0.0012 和分別為 6.70 μM^[4]。

體外：鹵泛群阻斷復極化時誘發的HERG尾電流從+30 mV降至760 mV，IC50為196.9 nM[2]。鹵泛群抑制MDA-MB-231三陰性乳腺癌（TNBC）細胞增殖，IC50為7.73±0.23 μM[3]。鹵泛群對無性形態（3D7A）、無性形態（3D7HT-GFP）和成熟配子體IV-V均有活性，IC50分別為0.0011、0.0012和6.70 μM[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Plasmodium

參考文獻：

[1]. A J Humberstone, et al. Effect of altered serum lipid concentrations on the IC50 of halofantrine against Plasmodium falciparum. J Pharm Sci. 1998 Feb;87(2):256-8.
[2]. H Tie, et al. Inhibition of HERG potassium channels by the antimalarial agent halofantrine. Br J Pharmacol. 2000 Aug;130(8):1967-75.
[3]. Ji-Hyun Lee, et al. CDA: combinatorial drug discovery using transcriptional response modules. PLoS One. 2012;7(8):e42573.
[4]. Jo?l Lelièvre, et al. Activity of clinically relevant antimalarial drugs on Plasmodium falciparum mature gametocytes in an ATP bioluminescence "transmission blocking" assay. PLoS One. 2012;7(4):e35019.

品牌介紹:
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