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AZD5153

MCE 國際站：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100653A

CAS：1869912-40-2

純度：99.80%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羥基-2-萘甲酸鹽形式。AZD5153是一種有效選擇性，有口服活性的BET/BRD4溴結構域抑制劑; 干擾BRD4的IC50值為1.7nM。

生物活性：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 是 AZD5153 的 6-Hydroxy-2-naphthoic acid。 AZD5153 是一種有效的、選擇性的、可口服的 BET/BRD4 溴結構域抑制劑；以 1.7 nM 的 IC₅₀ 破壞 BRD4。 IC50 和目標：IC50：1.7 nM (BRD4)^[1] 體外： BRD4 相對于 BD1 的長度，IC₅₀ 值分別為 5.0 nM 和 1.6 μM。 AZD5153 有效破壞 U2OS 細胞中的 BRD4 病灶，IC₅₀ 值為 1.7 nM。 AZD5153 有效下調整個細胞系組的 MYC 蛋白水平，無論它們對 AZD5153^[1] 的敏感性如何。 體內實驗：在急性髓性白血病、多發性骨髓瘤和彌漫性大 B 細胞淋巴瘤的多種異種移植模型中，施用 AZD5153 會導致腫瘤停滯或消退。 AZD5153 治療顯著影響 MYC、E2F 和 mTOR^[1] 的轉錄程序。

體外：AZD5153 取代全長 BRD4 相對于 BD1 的效力顯著增強，IC50 值分別為 5.0 nM 和 1.6 μM。AZD5153 可有效破壞 U2OS 細胞中的 BRD4 焦點，IC50 值為 1.7 nM。無論細胞系對 AZD5153 的敏感性如何，AZD5153 均可有效下調整個細胞系組中的 MYC 蛋白水平[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：AZD5153 治療可導致急性髓系白血病、多發性骨髓瘤和彌漫性大 B 細胞淋巴瘤等多種異種移植模型中的腫瘤停滯或消退。AZD5153 治療可顯著影響 MYC、E2F 和 mTOR[1] 的轉錄程序。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：小鼠通過口服管飼微型泵輸注接受載體（0.5% 羥甲基纖維素、0.1% Tween80）或 AZD5153 治療。為了持續給藥 AZD5153，將化合物溶解在水中的 20% v/v DMSO/60% v/v HP-B-CD 中，裝入微型泵并植入小鼠皮下。收集的腫瘤碎片被快速冷凍或固定在 10% 緩沖福爾馬林中。從同一只小鼠采集血液樣本并在 EDTA 中穩定。血漿濃度通過液相色譜/串聯質譜法測定[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Rhyasen GW, et al. AZD5153: A Novel Bivalent BET Bromodomain Inhibitor Highly Active against Hematologic Malignancies. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2563-2574.