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CLH304a
  • CLH304a
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 12:41:51

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CLH304a (compound 14) 是一種特異性、非競爭性的 GABAB 受體負變構調節劑 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 誘導的 IP3 生成,IC50 為 37.9 μM。CLH304a 對其他 GPCR C 類成員,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,沒有影響。CLH304a 作用于 GB2 亞基的七螺旋結構域,具有反向激動劑特性。CLH304a 可抑制過表達 GABAB 受體的 HEK293 細胞中巴氯芬 (HY-B0007) 誘導的 ERK1/2 磷酸化。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

CLH304a

MCE 國際站:CLH304a

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-129636

CAS:1611483-29-4

Synonyms:(E)-GABAB receptor antagonist 1

純度:95.26%

存儲條件:Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:CLH304a (compound 14) 是一種特異性、非競爭性的 GABAB 受體負變構調節劑 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 誘導的 IP3 生成,IC50 為 37.9 μM。CLH304a 對其他 GPCR C 類成員,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,沒有影響。CLH304a 作用于 GB2 亞基的七螺旋結構域,具有反向激動劑特性。CLH304a 可抑制過表達 GABAB 受體的 HEK293 細胞中巴氯芬 (HY-B0007) 誘導的 ERK1/2 磷酸化。

生物活性:(E)-GABAB receptor antagonist 1 是一種反式 GABAB 受體拮抗劑 1。GABAB 受體拮抗劑 1(化合物 14)是 GABAB(γ-氨基丁酸)受體的選擇性負變構調節劑。 (E)-GABAB 受體拮抗劑 1 減少 GABA 誘導的 IP3(肌醇三磷酸)產生,IC50 為 37.9 μM[1]。 IC50 和目標:GABAB 受體[1] 體外 (E)-GABAB 受體拮抗劑 1(化合物 14)降低激動劑 GABA 誘導在不改變 EC50[1] 的情況下,過表達 GABAB 受體和 Gqi9 蛋白的 HEK293 細胞產生 IP3 的最大作用。

體外:(E)-GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 可降低過度表達 GABAB 受體和 Gqi9 蛋白的 HEK293 細胞中激動劑 GABA 誘導的 IP3 產生的最大效應,而不改變 EC50[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻:

[1]. Chen LH, et al. Discovery of a Negative Allosteric Modulator of GABAB Receptors. ACS Med Chem Lett. 2014 May 27;5(7):742-7.
[2]. Bing Sun, et al. A negative allosteric modulator modulates GABAB-receptor signalling through GB2 subunits. Biochem J. 2016 Mar 15;473(6):779-87.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
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•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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