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Mitotane

MCE 國際站：Mitotane

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13690

CAS：53-19-0

中文名稱：米托坦；密妥坦；氯苯二氯乙烷；曼托坦；解腺瘤

Synonyms：米托坦; 2,4′-DDD; o,p'-DDD

純度：99.94%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分異構(gòu)體和 DDT 的衍生物，有抗癌活性，可用于研究腎上腺皮質(zhì)癌。Mitotane 的腎上腺皮質(zhì)溶解作用至少部分是通過細(xì)胞內(nèi)游離膽固醇 (FC) 積累引起的脂毒性。Mitotane 可對促皮質(zhì)激素細(xì)胞產(chǎn)生直接垂體作用。Mitotane 可通過類固醇和外源性受體 (SXR) 激活誘導(dǎo) CYP3A4 基因表達(dá)，并存在活性分子-活性分子相互作用。

生物活性：Mitotane (2,4'-DDD) 是 DDD 的異構(gòu)體，是二氯二苯基三氯乙烷 (DDT) 的衍生物，是一種抗腫瘤藥，可用于研究腎上腺皮質(zhì)癌。米托坦至少部分通過細(xì)胞內(nèi)游離膽固醇 (FC) 積累誘導(dǎo)的脂毒性發(fā)揮其腎上腺皮質(zhì)激素溶解作用。米托坦對促腎上腺皮質(zhì)激素細(xì)胞有直接的垂體作用。米托坦可通過類固醇和異種生物受體 (SXR) 激活誘導(dǎo) CYP3A4 基因表達(dá)，并存在藥物相互作用^[1][2][3][4]。 IC50 和目標(biāo)：細(xì)胞凋亡^[1] 體外米托坦（1 nM-100 μM；6 天）顯著降低 H295R 細(xì)胞增殖^[1].
米托坦（10-100 μM；6 或 48 小時(shí)；TαT1 細(xì)胞）以時(shí)間和劑量依賴性方式降低 TαT1 細(xì)胞活力；顯著且劑量依賴性地將 caspase 3/7 活性從 60 μM 增加到 80 μM；從 40 μM 至 100 μM^[2] 誘導(dǎo) TSH 分泌和 TSH β-亞基 mRNA 表達(dá)顯著且呈劑量依賴性降低。
米托坦（1-30 μM；24 小時(shí)；HepG2 ) 以劑量依賴性方式增加 CYP3A4 和 CYP2B6 基因的轉(zhuǎn)錄^[3]。
米托坦（20 和 40 μM ; 6 h) 顯著減少了 HepaRG 中每個(gè)細(xì)胞的中性脂滴數(shù)量，也導(dǎo)致三酰甘油標(biāo)記的脂滴顯著減少；降低 PLIN1 和 PLIN3^[4] 的表達(dá)水平。 體內(nèi)：米托坦（440 mg/kg；ip 或 po，每周 5 天，持續(xù) 7 周）顯著減少異種移植物的體積H295R細(xì)胞接種^[1]。

體外：Mitotane (1 nM-100 μM；6 天) 顯著降低 H295R 細(xì)胞增殖[1]。Mitotane (10-100 μM；6 或 48 小時(shí)；TαT1 細(xì)胞) 以時(shí)間和劑量依賴的方式降低 TαT1 細(xì)胞活力；在60 μM至80 μM范圍內(nèi)顯著且劑量依賴性地增加caspase 3/7活性。誘導(dǎo)TSH分泌和TSH β-亞基mRNA表達(dá)從40 μM 到 100 μM 的顯著劑量依賴性降低[2]。Mitotane (1-30 μM；24 小時(shí)；HepG2) 以劑量依賴性方式增加 CYP3A4 和 CYP2B6 基因的轉(zhuǎn)錄[3]。Mitotane (20 和 40 μM；6 h) 顯著減少了 HepaRG 中每個(gè)細(xì)胞的中性脂滴數(shù)量，也導(dǎo)致三酰甘油標(biāo)記的脂滴顯著減少；降低 PLIN1 和 PLIN3 的表達(dá)水平[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Mitotane (440 mg/kg；ip 或 po，每周 5 天，持續(xù) 7 周) 在 H295R 細(xì)胞接種后的早期時(shí)間點(diǎn)顯著減少異種移植物的體積[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Apoptosis[1]

熱銷產(chǎn)品：AF64394  | Sarilumab  | Vandetanib  | 3-Deazaadenosine  | CID755673  | Cisatracurium (besylate)  | StemRegenin 1  | Masitinib (mesylate)  | Pregnenolone  | BJE6-106

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Takeshita A, Igarashi-Migitaka J, Koibuchi N, Mitotane induces CYP3A4 expression via activation of the steroid and xenobiotic receptor. J Endocrinol. 2013 Feb 15;216(3):297-305.
[2]. Doghman M, et al. Lack of long-lasting effects of mitotane adjuvant therapy in a mouse xenograft model of adrenocortical carcinoma. Mol Cell Endocrinol. 2013 Dec 5;381(1-2):66-9.
[3]. Zatelli MC, et al. Therapeutic concentrations of mitotane (o,p'-DDD) inhibit thyrotroph cell viability and TSH expression and secretion in a mouse cell line model. Endocrinology. 2010 Jun;151(6):2453-61.
[4]. Warde KM, et al. Mitotane Targets Lipid Droplets to Induce Lipolysis in Adrenocortical Carcinoma. Endocrinology. 2022 Sep 1;163(9):bqac102.