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Combretastatin A4

MCE 國際站：Combretastatin A4

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N2146

CAS：117048-59-6

中文名稱：康普瑞汀

Synonyms：康普瑞汀; CRC 87-09

純度：99.76%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Combretastatin A4 是一種 microtubule 抑制劑，能夠與 β-tubulin 結合，Kd 值為 0.4 μM。

生物活性：Combretastatin A4 是一種微管靶向劑，可結合 β-微管蛋白，K_d 為 0.4 μM。 IC50 和目標：Kd：0.4 μM（β-微管蛋白）體外： Combretastatin A4 磷酸鹽（≥ 50 μM）顯著增加膜聯蛋白-V 結合細胞的百分比和顯著降低前向散射。 Combretastatin A4 phosphate 不會明顯增加溶血。百 μM Combretastatin A4 磷酸鹽顯著增加 Fluo3 熒光。通過去除細胞外 Ca²⁺，Combretastatin A4 phosphate (100 μM) 對膜聯蛋白-V 結合的作用顯著減弱，但并未消除。 Combretastatin A4 磷酸鹽 (≥ 50 μM) 顯著降低 GSH 豐度和 ATP 水平，但不會顯著增加 ROS 或神經酰胺^[2]。共包封多柔比星-combretastatin-A4 磷酸鹽 (1:10) 的聚合物囊泡對人鼻咽表皮癌 (KB) 細胞顯示出很強的協同細胞毒性^[3]。用 Combretastatin A4 磷酸鹽預處理不影響 3-D 培養物中 VM 的數量以及這些關鍵分子的表達^[4]。 體內在用 Combretastatin A4 磷酸二鈉 120 mg/10 mL/kg 處理的大鼠中，給藥后 30 分鐘的 DBP 和 MBP 更高。 Combretastatin A4 phosphate 和 Combretastatin A4 在用 Combretastatin A4 磷酸二鈉 120 mg/10 mL/kg 處理的大鼠中的毒代動力學參數被指出，并且 Combretastatin A4 的 Cmax、T1/2 和 AUC0-inf 值為 156±13 μM , 5.87±1.69 h, 89.4±10.1 h·μM^[1]。在體內，W256 腫瘤在 Combretastatin A4 磷酸鹽處理后表現出明顯的瘤內缺氧，并伴有 VM 形成增加。 Combretastatin A4 phosphate 僅在 2 天內表現出腫瘤生長延遲，但隨后腫瘤快速再生。第 8 天時 VM 密度與腫瘤體積和腫瘤重量呈正相關。Combretastatin A4 phosphate 引起缺氧，通過 HIF-1α/EphA2/PI3K/基質金屬蛋白酶 (MMP) 信號通路誘導 W256 腫瘤中 VM 形成，導致隨之而來的再生受損的腫瘤^[4]。

體外：Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 顯著增加膜聯蛋白-V 結合細胞的百分比，并顯著降低前向散射。 Combretastatin A4 phosphate 不會明顯增加溶血。數百 μM Combretastatin A4 phosphate 可顯著增強 Fluo3 熒光。通過去除細胞外 Ca2+，Combretastatin A4 phosphate (100 μM) 對膜聯蛋白-V 結合的作用顯著減弱，但并未消除。 Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 顯著降低 GSH 豐度和 ATP 水平，但不會顯著增加 ROS 或神經酰胺[2]。共封裝阿霉素-考布他汀-A4 磷酸鹽 (1:10) 的聚合物囊體對人鼻咽表皮癌 (KB) 細胞表現出強烈的協同細胞毒性[3]。用 Combretastatin A4 phosphate 預處理不會影響 3-D 培養物中 VM 的量以及這些關鍵分子的表達[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：給藥后 30 分鐘的 DBP 和 MBP 在用 Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 處理的大鼠中較高。Combretastatin A4 phosphate 和 Combretastatin A4 在用 Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 處理的大鼠中的毒代動力學參數被指出，并且 Combretastatin A4 的 Cmax、T1/2 和 AUC0-inf 值為 156±13 μM，5.87±1.69 h，89.4±10.1 h· μM[1]。在體內，W256 腫瘤在 Combretastatin A4 phosphate 處理后表現出明顯的瘤內缺氧，并伴有 VM 形成增加。Combretastatin A4 phosphate 僅在 2 天內表現出腫瘤生長延遲，但隨后腫瘤快速再生。VM 密度與第 8 天的腫瘤體積和腫瘤重量呈正相關。Combretastatin A4 phosphate 引起缺氧，通過 HIF-1α/EphA2/PI3K/基質金屬蛋白酶 (MMP) 信號通路誘導 W256 腫瘤中 VM 形成，導致隨之而來的再生受損的腫瘤[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：大鼠：給大鼠單次靜脈注射 120 mg/10 mL/kg 的 Combretastatin A4 磷酸二鈉（n=3）。給藥后 10 分鐘和 1、3、6 和 24 小時，通過頸靜脈取血并收集到肝素涂層管中。取樣后立即離心分離血漿。離心后，將一份血漿與等體積的 1% 甲酸混合并儲存在 ?20°C 下。解凍血漿樣本經固相萃取純化后，以液相色譜-串聯質譜法（LC-MS/MS）測定考布他汀A4磷酸鹽（考布他汀A4磷酸二鈉的游離堿；考布他汀A4磷酸鹽）及考布他汀A4（考布他汀A4磷酸二鈉的代謝物；考布他汀A4 ）血漿濃度。以Phoenix WinNonlin 6.3軟件進行非房室分析，獲得毒代動力學參數[最大濃度（Cmax）、終末半衰期（T1/2）及從零時間至無窮大的藥時曲線下面積（AUC0-inf）]。MCE尚未獨立證實上述方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：Kd: 0.4 μM (β-tubulin)

熱銷產品：Saccharin  | Verminoside  | DX600  | Diallyl Trisulfide  | RNAIII-inhibiting peptide(TFA)  | Citalopram  | FH1  | Brassicasterol  | Ethionamide  | Xanthosine

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參考文獻：

[1]. Tochinai R, et al. Combretastatin A4 disodium phosphate-induced myocardial injury. J Toxicol Pathol. 2016 Jul;29(3):163-71.
[2]. Signoretto E, et al. Stimulation of Eryptosis by Combretastatin A4 Phosphate Disodium (CA4P). Cell Physiol Biochem. 2016;38(3):969-8
[3]. Zhu J, et al. Co-Encapsulation of Combretastatin-A4 Phosphate and Doxorubicin in Polymersomes for Synergistic Therapy of Nasopharyngeal Epidermal Carcinoma. J Biomed Nanotechnol. 2015 Jun;11(6):997-1006.
[4]. Yao N, et al. Combretastatin A4 phosphate treatment induces vasculogenic mimicry formation of W256 breast carcinoma tumor in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2015 Nov;36(11):8499-510