Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一種有效、選擇性和具有口服活性的 PKC 抑制劑，對 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 的 IC50 分別為 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。

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Bisindolylmaleimide XI

MCE 國際站：Bisindolylmaleimide XI hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-117610A

CAS：145333-02-4

Synonyms：Ro 32-0432; Ro 31-8830 hydrochloride

純度：≥98.0%

存儲條件：-20°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一種有效、選擇性和具有口服活性的 PKC 抑制劑，對 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 的 IC50 分別為 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。

生物活性：Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一種有效、選擇性和具有口服活性的 PKC 抑制劑，IC₅₀ 分別為 9 nM、28 nM , 31 nM, 37 nM, and 108 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, and PKCε，分別為^[1]^[2]。體外 Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 抑制 IL-2 分泌、IL-2 受體在外周人類 T 細胞中的表達和增殖佛波酯與植物血凝素或抗 CD3 一起使用，但不抑制 IL-2 誘導的已經被刺激表達 IL-2 受體的細胞增殖。流感肽抗原 HA 307-319 特異性人 T 細胞克隆 (HA27) 在暴露于抗原脈沖的自體呈遞細胞后的增殖也受到雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽的抑制^[2]。
用雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽（Ro 32-0432；1 μM）抑制 PKC 可降低視網膜祖細胞 (RPC) 中凋亡細胞的比例 (-21%)^[3]。體內口服雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽可抑制大鼠隨后佛波酯誘導的水腫。 Bisindolylmaleimide XI hydrochloride^[2] 還可抑制更多生理性 T 細胞驅動的反應，例如宿主對移植物反應和佐劑誘導的關節炎中的繼發性爪腫脹。

體外：雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽 (Ro 32-0432) 可抑制 IL-2 分泌、IL-2 受體表達和外周人 T 細胞增殖（這些細胞由佛波醇酯與植物血凝素或抗 CD3 共同刺激），但不會抑制已刺激表達 IL-2 受體的細胞中 IL-2 誘導的增殖。暴露于抗原脈沖自體呈遞細胞后，流感肽抗原 HA 307-319 特異性人 T 細胞克隆 (HA27) 的增殖也受到雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽的抑制[2]。使用雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽 (Ro 32-0432; 1 μM) 抑制 PKC 可降低視網膜祖細胞 (RPC) 中凋亡細胞的比例 (-21%)[3]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：口服雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽可抑制大鼠隨后發生的佛波醇酯誘發的水腫。雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽還可抑制更多生理性 T 細胞驅動反應，如宿主對移植物反應和佐劑誘發性關節炎中的繼發性爪腫脹[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PKC-α 9 nM (IC50) PKC-βI 28 nM (IC50) PKC-βII 31 nM (IC50) PKC-γ 37 nM (IC50) PKC-ε 108 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. S E Wilkinson, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 ( Pt 2)(Pt 2):335-7.
[2]. A M Birchall, et al. Ro 32-0432, a selective and orally active inhibitor of protein kinase C prevents T-cell activation. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Feb;268(2):922-9.
[3]. Roman Kholodenko, et al. Anti-apoptotic effect of retinoic acid on retinal progenitor cells mediated by a protein kinase A-dependent mechanism. Cell Res. 2007 Feb;17(2):151-62.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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