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SBE13

MCE 國際站：SBE13

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15158A

CAS：775294-82-1

存儲條件：請將產品存放在分析證書上推薦的條件下。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SBE13 是一種有效的，選擇性的 Plk1 抑制劑，IC50 值為 200 pM，對 Plk2 (IC50>66?μM) 或 Plk3 (IC50=875?nM) 的作用較弱。

生物活性：SBE13 是一種有效的選擇性 Plk1 抑制劑，IC₅₀ 為 200 pM； SBE13 對 Plk2 (IC₅₀>66?μM) 或 Plk3 (IC₅₀=875?nM) 的抑制作用較弱。 IC50 和目標：IC50：200 pM (Plk1)，>66?μM (Plk2)，875?nM (Plk3)^[1] 體外：< /i> SBE13 在 HeLa 細胞中顯著降低細胞增殖并誘導細胞凋亡，EC₅₀ 為 18?μM^[1]。 SBE13 (1-100 μM) 對 NIH-3T3 細胞中的 Caspase 3/7 活性沒有影響。 SBE13（66 和 100 μM）在處理原代細胞后不會改變形態。 SBE13（10 和 100 μM）減少原代細胞中的 pRb 染色，這表明 G0/G1 期停滯^[2]。 SBE13（66 和 100 μM）增加細胞周期蛋白 B1、磷酸組蛋白 H3、Wee1、Emi1 和 securin 的水平，并導致 HeLa 細胞中 Cdc27 的裂解。 SBE13（10 和 100 μM）也可誘導 HeLa 細胞凋亡^[3]。

體外：SBE13 顯著降低 HeLa 細胞增殖并誘導其凋亡，EC50 為 18 μM[1]。SBE13 (1-100 μM) 對 NIH-3T3 細胞中的 Caspase 3/7 活性沒有影響。SBE13 (66 和 100 μM) 處理原代細胞后不會改變形態。SBE13 (10 和 100 μM) 可降低原代細胞中的 pRb 染色，這表明 G0/G1 停滯[2]。SBE13 (66 和 100 μM) 可增加 HeLa 細胞中的細胞周期蛋白 B1、磷酸化組蛋白 H3、Wee1、Emi1 和 securin 的水平，并導致 Cdc27 的裂解。SBE13 (10 和 100 μM) 還可誘導 HeLa 細胞凋亡[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：為了測定 Plk1 激酶活性，在雙胸苷阻斷后，在 SBE13 存在下，在釋放 13 小時后裂解細胞，并使用抗體從裂解物中免疫沉淀激酶。簡而言之，每次免疫沉淀時，將 800 μg 總蛋白與 Plk1 抗體混合物 (1.5 μg) 在 4°C 的旋轉器上孵育 2 小時。使用 Protein A/G 瓊脂糖珠收集免疫沉淀的蛋白質。將 Plk1 免疫沉淀物與酪蛋白 (1 μg) 和 [γ-32P]ATP (1 μCi) 在激酶緩沖液中在 37°C 下孵育 30 分鐘。激酶測定的產物在 10% 雙-三聚氰胺聚丙烯酰胺凝膠上分離，并在暴露 12-36 小時后通過放射自顯影可視化磷酸化底物。將等量的免疫沉淀物進行Western印跡分析，以確認激酶反應中Plk1蛋白的負載相等[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Keppner S, et al. Identification and validation of a potent type II inhibitor of inactive polo-like kinase 1. ChemMedChem. 2009 Nov;4(11):1806-9.
[2]. Keppner S, et al. Fate of primary cells at the G?/S boundary after polo-like kinase 1 inhibition by SBE13. Cell Cycle. 2011 Feb 15;10(4):708-20. Epub 2011 Feb 15.
[3]. Keppner S, et al. Biological impact of freezing Plk1 in its inactive conformation in cancer cells. Cell Cycle. 2010 Feb 15;9(4):761-73. Epub 2010 Feb 16.