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Hydrochlorothiazide
  • Hydrochlorothiazide
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 12:23:10

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Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一種口服有效的噻嗪類的利尿藥,可抑制轉化 TGF-β/Smad 信號通路。Hydrochlorothiazide 通過打開鈣激活鉀 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心臟功能,減少纖維化并具有降壓作用。

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Hydrochlorothiazide

MCE 國際站:Hydrochlorothiazide

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-B0252

CAS:58-93-5

中文名稱:氫氯噻嗪

Synonyms:氫氯噻嗪; HCTZ

純度:99.51%

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *該產品在溶液狀態不穩定,建議您現用現配,即刻使用。

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一種口服有效的噻嗪類的利尿藥,可抑制轉化 TGF-β/Smad 信號通路。Hydrochlorothiazide 通過打開鈣激活鉀 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心臟功能,減少纖維化并具有降壓作用。

生物活性:氫氯噻嗪 (HCTZ) 是一種具有口服活性的噻嗪類利尿藥,可抑制轉化型 TGF-β/Smad 信號通路。 Hydrochlorothiazide 通過打開 calcium-activated potassium (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。氫氯噻嗪改善心臟功能,減少纖維化,具有降壓作用[1][2][3]體外:氫氯噻嗪屬于噻嗪類利尿劑。它通過作用于腎臟減少遠曲小管中的鈉 (Na) 重吸收來減少血容量。腎單位的主要作用位點出現在電中性 Na+-Cl 共轉運蛋白上,通過競爭轉運蛋白上的氯離子位點。通過損害遠曲小管中的 Na 轉運,氫氯噻嗪會引起尿鈉排泄和伴隨的水分流失。噻嗪類藥物以一種與鈉轉運無關的方式增加該部分鈣的重吸收。此外,通過其他機制,氫氯噻嗪被認為可以降低外周血管阻力[1]
體內研究:氫氯噻嗪(HCTZ;口服灌胃;12.5 mg/kg/d;8 周)改善心臟功能,減少心臟間質纖維化和膠原體積成年雄性 Sprague Dawley 大鼠心臟組織中 AT1、TGF-β 和 Smad2 的表達降低。此外,氫氯噻嗪可降低血漿血管緊張素 II 和醛固酮水平。此外,氫氯噻嗪抑制新生大鼠心室成纖維細胞中血管緊張素 II 誘導的 TGF-β1 和 Smad2 蛋白表達[2]

體外:氫氯噻嗪屬于噻嗪類利尿劑。它通過作用于腎臟減少遠曲小管對鈉 (Na) 的重吸收來減少血容量。腎單位中的主要作用位點出現在電中性 Na+-Cl 共轉運體上,通過競爭轉運體上的氯離子位點。通過損害遠曲小管中的鈉轉運,氫氯噻嗪可誘導排鈉和伴隨的水分流失。噻嗪類藥物以與鈉轉運無關的方式增加該節段對鈣的重吸收。此外,通過其他機制,氫氯噻嗪被認為可以降低外周血管阻力[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:氫氯噻嗪(HCTZ;灌胃;12.5 mg/kg/d;8周)能改善成年雄性Sprague Dawley大鼠的心臟功能,降低心臟間質纖維化和膠原體積分數,降低心臟組織中AT1、TGF-β和Smad2的表達。此外,氫氯噻嗪還能降低血漿血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平。此外,氫氯噻嗪還能抑制血管緊張素Ⅱ誘導的新生大鼠心室成纖維細胞中TGF-β1和Smad2蛋白的表達[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻:

[1]. Duarte, J.D. and R.M. Cooper-DeHoff, Mechanisms for blood pressure lowering and metabolic effects of thiazide and thiazide-like diuretics. Expert Rev Cardiovasc Ther, 2010. 8(6): p. 793-802.
[2]. Magdy M Abdelquader, et al. Inhibition of Co-Crystallization of Olmesartan Medoxomil and Hydrochlorothiazide for Enhanced Dissolution Rate in Their Fixed Dose Combination. AAPS PharmSciTech. 2018 Dec 17;20(1):3.
[3]. Jinghong Luo, et al. Hydrochlorothiazide modulates ischemic heart failure-induced cardiac remodeling via inhibiting angiotensin II type 1 receptor pathway in rats. Cardiovasc Ther. 2017 Apr;35(2).

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
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