NDT 9513727 是一種高效的，選擇性的，具有口服活性的，競爭性的人類 C5aR 反向激動劑，其 IC50 值為 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人類炎癥疾病的研究。

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NDT 9513727

MCE 國際站：NDT 9513727

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-110060

CAS：439571-48-9

純度：99.35%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：NDT 9513727 是一種高效的，選擇性的，具有口服活性的，競爭性的人類 C5aR 反向激動劑，其 IC50 值為 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人類炎癥疾病的研究。

生物活性：NDT 9513727 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性和競爭性的 human C5aR（C5a 受體） 的反向激動劑，IC₅₀ 為 11.6納米。 NDT 9513727可用于人類炎癥性疾病的研究^[1]。 IC50 和目標：IC50：11.6 nM（人 C5aR）^[1] 體外： NDT 9513727 抑制 C5a 刺激的反應，包括鳥苷 5 '-3-O-(thio)triphosphate 結合、Ca²⁺ 動員、氧化爆發、脫顆粒、細胞表面 CD11b 表達和各種細胞類型的趨化性，IC₅₀分別從 1.1 到 9.2 nM^[1]。
體內： NDT 9513727（3-30 mg/kg；口服) 表現出對 hC5a 誘導的中性粒細胞減少癥的劑量依賴性抑制^[1]。
NDT 9513727 表現出適度的口服生物利用度（大鼠 73%，猴子 26%）和 C_{max（大鼠 5.98 μM，猴子 830 nM）口服給藥后（大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg）^[1]。
NDT 9513727 表現出適度的血漿消除半衰期（大鼠4.8，猴子 7.9 h) 由于口服給藥后血漿清除率低（分別為 1.4 L/h/kg 和 3.8 L/h/kg）（大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg）^[1] .}

體外：NDT 9513727 抑制 C5a 刺激的反應，包括鳥苷 5'-3-O-(thio) triphosphate 結合、Ca2+ 動員、氧化爆發、脫顆粒、細胞表面 CD11b 表達和各種細胞類型的趨化性 IC50 分別為 1.1 至 9.2 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：NDT 9513727 (3-30 mg/kg；口服) 對 hC5a 誘導的中性粒細胞減少癥具有劑量依賴性抑制作用[1]。NDT 9513727 具有適度的口服生物利用度 (大鼠 73%，猴子26%) 和口服給藥后的 Cmax (大鼠 5.98 μM，猴子 830 nM) (大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg)[1]。 NDT 9513727 由于口服給藥后血漿清除率低 (分別為 1.4 L/h/kg 和 3.8 L/h/kg) (大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg)，因此表現出適度的血漿消除半衰期 (大鼠 4.8 小時，猴子 7.9 小時))[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Robbin M Brodbeck, et al. Identification and characterization of NDT 9513727 [N,N-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazole-5-methanamine], a novel, orally bioavailable C5a receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):898-909.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。