Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板活性分子，是一種選擇性、口服活性和競爭性的凝血酶受體蛋白酶激活受體 (PAR-1) 拮抗劑，Ki 值為 8.1 nM。Vorapaxar sulfate劑量依賴性抑制凝血酶受體激活肽 (TRAP) 誘導的血小板聚集。

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Vorapaxar

MCE 國際站：Vorapaxar sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10119A

CAS：705260-08-8

Synonyms：SCH 530348 sulfate

純度：99.81%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板活性分子，是一種選擇性、口服活性和競爭性的凝血酶受體蛋白酶激活受體 (PAR-1) 拮抗劑，Ki 值為 8.1 nM。Vorapaxar sulfate劑量依賴性抑制凝血酶受體激活肽 (TRAP) 誘導的血小板聚集。

生物活性：Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) 是一種抗血小板藥，是一種選擇性、口服活性和競爭性凝血酶受體 蛋白酶激活受體 (PAR-1) 拮抗劑 (K_{i< /sub>}=8.1 納米）。 Vorapaxar sulfate 以劑量依賴性方式抑制凝血酶受體激活肽 (TRAP) 誘導的血小板聚集^[1]。 IC50 和目標：Ki：8.1 nM (PAR-1)^[1] 體外： Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) 顯示出有效的抑制作用凝血酶誘導的血小板聚集的 IC₅₀ 為 47 nM，haTRAP 誘導的血小板聚集的 IC₅₀ 為 25 nM。 Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) 抑制人冠狀動脈平滑肌細胞 (HCASMC) 中凝血酶誘導的鈣瞬變，K_i 為 1.1 nM。它還抑制 HCASMC 中凝血酶刺激的胸苷摻入，Ki 為 13 nM^[1]。

體外：Vorapaxar 硫酸鹽 (SCH 530348 硫酸鹽) 可有效抑制凝血酶誘導的血小板聚集，IC50 為 47 nM，并可有效抑制 haTRAP 誘導的血小板聚集，IC50 為 25 nM。Vorapaxar 硫酸鹽 (SCH 530348 硫酸鹽) 可抑制人冠狀動脈平滑肌細胞 (HCASMC) 中凝血酶誘導的鈣瞬變，Ki 為 1.1 nM。它還可抑制 HCASMC 中凝血酶刺激的胸苷摻入，Ki 為 13 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PAR1 8.1 nM (Ki)

參考文獻：

[1]. Khoufache K, et al. PAR1 contributes to influenza A virus pathogenicity in mice. J Clin Invest. 2013 Jan;123(1):206-14.
[2]. Kehinde O, et al. Vorapaxar: A novel agent to be considered in the secondary prevention of myocardial infarction. J Pharm Bioallied Sci. 2016 Apr-Jun;8(2):98-105.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
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