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PFI-3

MCE 國際站：PFI-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12409

CAS：1819363-80-8

純度：99.55%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PFI-3是高效，選擇性，可滲透細胞的 SMARCA2/4 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑，Kd 值為89 nM。

生物活性：PFI-3 是一種選擇性、有效且具有細胞滲透性的 SMARCA2/4 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑，K_d 為 89 nM。 IC50 和目標：Kd：89 nM (SMARCA2/4)^[1] 體外： PFI-3 是一種有效的細胞滲透性探針能夠從染色質(zhì)中置換異位表達的 GFP 標記的 SMARCA2-bromodomain。 PFI-3 強烈結(jié)合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴結(jié)構(gòu)域（BROMOScan K_d 在 55 和 110 nM 之間）與測量的結(jié)合常數(shù) (K_d=89 nM) 一致通過等溫滴定量熱法。 PFI-3 不表型模擬 SMARCA2 敲低對肺癌的生長抑制作用^[1]。將胚胎干細胞暴露于 PFI-3 會導(dǎo)致干性喪失并解除對譜系規(guī)范的管制。此外，在 PFI-3 存在的情況下，滋養(yǎng)層干細胞的分化顯著增強^[2]。 PFI-3 與某些家族 VIII 溴結(jié)構(gòu)域結(jié)合，同時顯示出顯著、更廣泛的溴結(jié)構(gòu)域家族選擇性。 PFI-3 對家族 VIII 的高度特異性是通過酚類頭基的新型溴結(jié)構(gòu)域結(jié)合模式實現(xiàn)的，該模式導(dǎo)致水分子異常置換，而水分子通常被迄今為止報道的大多數(shù)其他溴結(jié)構(gòu)域抑制劑保留^{[3]< /sup>。}

體外：PFI-3 是一種有效的細胞通透性探針，能夠取代染色質(zhì)中異位表達的 GFP 標記的 SMARCA2-溴結(jié)構(gòu)域。PFI-3 與 SMARCA2 和 SMARCA4 溴結(jié)構(gòu)域緊密結(jié)合（BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之間），與通過等溫滴定量熱法測得的結(jié)合常數(shù)（Kd=89 nM）一致。PFI-3 不會表型復(fù)制 SMARCA2 敲低對肺癌的生長抑制作用[1]。胚胎干細胞暴露于 PFI-3 會導(dǎo)致干細胞特性喪失并解除譜系特化。此外，在 PFI-3 存在下，滋養(yǎng)層干細胞的分化顯著增強[2]。PFI-3 與某些 VIII 家族溴結(jié)構(gòu)域結(jié)合，同時表現(xiàn)出顯著、更廣泛的溴結(jié)構(gòu)域家族選擇性。 PFI-3 對 VIII 家族的高特異性是通過酚類頭部基團的新型溴結(jié)構(gòu)域結(jié)合模式實現(xiàn)的，這種模式會導(dǎo)致水分子發(fā)生異常置換，而迄今為止報道的大多數(shù)其他溴結(jié)構(gòu)域抑制劑通常會保留水分子[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：為了確定 PFI-3 是否插入 DNA，使用 DNA 解旋試驗評估該化合物。在麥芽拓撲異構(gòu)酶 I 存在下，將 PFI-3（1、5 或 10 μM）、順鉑或阿霉素與超螺旋 pBR322 在 37°C 下孵育 30 分鐘。在有或無酶存在下與 DMSO 孵育的 DNA 作為對照。用丁醇和氯仿/異戊醇 24:1 提取后，將 DNA 在 1% (w/v) 瓊脂糖凝膠中與 1 kb DNA 梯子一起在 80 V 下運行 4 小時。然后用 SYBR Safe 將凝膠染色 30 分鐘，然后進行紫外線可視化[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Estrone  | 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine  | Avatrombopag  | 5-Hydroxytryptophan  | SH-4-54  | Chorionic gonadotrophin  | Crenolanib  | Alkaline phosphatase  | Haloperidol  | DSPE-PEG2000-Mal (ammonium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Vangamudi B, et al. The SMARCA2/4 ATPase Domain Surpasses the Bromodomain as a Drug Target in SWI/SNF-Mutant Cancers: Insights from cDNA Rescue and PFI-3 Inhibitor Studies. Cancer Res. 2015 Sep 15;75(18):3865-78.
[2]. Fedorov O, et al. Selective targeting of the BRG/PB1 bromodomains impairs embryonic and trophoblast stem cell maintenance. Sci Adv. 2015 Nov 13;1(10):e1500723.
[3]. Gerstenberger BS, et al. Identification of a Chemical Probe for Family VIII Bromodomains through Optimization of a Fragment Hit. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4800-11.