SB-399885

MCE 國際站：SB-399885 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103099

CAS：402713-81-9

純度：99.58%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SB-399885 hydrochloride 是一個 5-HT6 受體拮抗劑。

生物活性：SB-399885 hydrochloride 是一種5-HT₆ 受體 拮抗劑。 IC50 和目標(biāo)：5-HT₆ 受體^[1] 體內(nèi)： 與對照載體 SB- 比較399885 hydrochloride 10 mg/kg 顯著增加覺醒(W) (F_(3,15)=3.32, P<0.05) 同時慢波睡眠(SWS), 快動眼睡眠(REMS) REM 期數(shù)減少 (F_(3,15)=4.0, P<0.01; F_(3,15)=3.14, P<0.05 and F _(3,15)=2.62，分別為 P<0.05）。 2 小時睡眠變量分析表明，SB-399885 鹽酸鹽 10 mg/kg 會增加 W（F_(3,15)=5.48，P<0.01）并降低 SWS（F_(3,15)=5.42, P<0.01) 和 REMS (F_(3,15)= 4.05, P<0.01) 在前 2 小時內(nèi)。 SB-399885 鹽酸鹽 5 和 10 mg/kg 增強(qiáng)第一次淺睡眠 (F_(3,15)=3.46,P<0.01 and F_(3,15) = 3.65, P<0.01, respectively) and the second (F_(3,15)=3.23, P<0.05 and F_(3,15)=3.08, P <0.05，分別） 2 小時記錄周期。 SB-399885 鹽酸鹽 10 mg/kg 顯著增加 REMS 潛伏期 (F_(3,15)=3.60, P<0.01) 并減少記錄前 2 小時內(nèi)的 REM 周期數(shù) (F _(3,15)=3.88，P<0.01)^[1]。

體內(nèi)：與對照載體相比，SB-399885 鹽酸鹽 10 mg/kg 顯著增加覺醒時間 (W) (F(3,15)=3.32, P(3,15)=4.0, P(3,15)=3.14, P(3,15)=2.62, P(3,15)=5.48, P(3,15)=5.42, P(3,15)= 4.05, P第一時間睡眠不佳 (F(3,15)=3.46,P(3,15)= 3.65, P(3,15)=3.23, P(3,15)=3.08, P(3,15)=3.60, P(3,15)=3.88, P[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實驗：使用 12 只雄性 Wistar 大鼠，手術(shù)時體重為 350 至 400 g。在適應(yīng) 12 小時黑暗/12 小時光照循環(huán)的動物中腹膜內(nèi)注射 2.5、5 和 10 mg/kg SB-399885 鹽酸鹽或載體（1% 吐溫 80 水溶液）（n=6），在黑暗期開始后 2 小時開始，持續(xù) 4 周。每只動物接受全部 12 次治療。記錄在 15 分鐘后開始并持續(xù) 6 小時。對照溶液和 SB-399885 鹽酸鹽至少間隔三天給藥[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT6 Receptor

參考文獻(xiàn)：

[1]. Monti JM, et al. Effects of the 5-HT6 receptor antagonists SB-399885 and RO-4368554 and of the 5-HT(2A) receptor antagonist EMD 281014 on sleep and wakefulness in the rat during both phases of the light-dark cycle. Behav Brain Res. 2011 Jan 1;216(1):381-8

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
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