VR23有效抑制胰蛋白酶樣蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase樣蛋白酶 (IC50=3 μM)。

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VR23

MCE 國際站：VR23

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18741

CAS：1624602-30-7

純度：99.58%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：VR23有效抑制胰蛋白酶樣蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase樣蛋白酶 (IC50=3 μM)。

生物活性：VR23 是一種小分子，可有效抑制胰蛋白酶樣蛋白酶體 (IC₅₀=1 nM)、胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶體 (IC₅₀=50-100 nM)，和 caspase-like 蛋白酶體 (IC₅₀=3 μM) . IC50 和目標：IC50：1 nM（胰蛋白酶樣蛋白酶體）、50-100 nM（胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶體）、3 μM（caspase 樣蛋白酶體）體外： VR23 是一種新型蛋白酶體抑制劑，靶向 20S 蛋白酶體亞基的 β2。 VR23 在殺死多發性骨髓瘤細胞方面產生協同效應，包括那些對 PS-341 具有抗性的細胞。 VR23 作為一種結構新穎的蛋白酶體抑制劑，具有作為抗癌劑的理想特性。 體內：VR23 在小鼠體內顯示出有效的抗腫瘤和抗血管生成活性。

體外：VR23 是一種新型蛋白酶體抑制劑，靶向 20S 蛋白酶體亞基的 β2。VR23 在殺死多發性骨髓瘤細胞（包括對 PS-341 有抗性的細胞）方面具有協同作用。VR23 是一種結構新穎的蛋白酶體抑制劑，具有理想的抗癌特性。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：VR23 在小鼠中表現出有效的抗腫瘤和抗血管生成活性。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：1 nM (trypsin-like proteasome), 50-100 nM (chymotrypsin-like proteasome), 3 μM (caspase-like proteasome)

參考文獻：

[1]. Pundir S, et al. VR23: A Quinoline-Sulfonyl Hybrid Proteasome Inhibitor That Selectively Kills Cancer via Cyclin E-Mediated Centrosome Amplification. Cancer Res. 2015 Oct 1;75(19):4164-4175.
[2]. Lee Hoyun, et al. Preparation of quinoline sulfonyl derivatives for the treatment of cancer. From PCT Int. Appl. (2014), WO 2014134705 A1 20140912.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。