Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一種有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制劑 (Ki=2 nM)，用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一種廣譜的抗癌劑。

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Nelfinavir

MCE 國際站：Nelfinavir Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15287A

CAS：159989-65-8

中文名稱：甲磺酸奈非那韋

Synonyms：AG 1343 Mesylate

純度：98.93%

存儲條件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一種有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制劑 (Ki=2 nM)，用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一種廣譜的抗癌劑。

生物活性：Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一種有效且具有口服生物利用度的 HIV-1 蛋白酶 抑制劑 (K_i=2 nM)，可用于 HIV 感染。 Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一種廣譜抗癌劑^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目標：Ki：2 nM（HIV-1 蛋白酶）^[2] 體外： Nelfinavir (AG1341) Mesylate (1-10 μM；48 小時）抑制多發性骨髓瘤細胞的增殖^[4]。
Nelfinavir Mesylate 抑制 26S 胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶體活性，損害增殖并引發骨髓瘤細胞系和新鮮血漿的凋亡細胞^[4].
Nelfinavir Mesylate（1-10 μM；17 小時）誘導多發性骨髓瘤細胞系凋亡^[4].
Nelfinavir甲磺酸鹽（5 μM；0-24 小時）降低 AKT^[4] 的磷酸化。
Nelfinavir Mesylate 激活 caspase-3 的裂解，降低 AKT、STAT-3、 ERK1/2，并激活未折疊蛋白反應系統的促凋亡通路^[4]。
Nelfinavir 也是SARS-CoV 3CL^pro > 抑制劑，IC₅₀ 為 35.93 μM^[5]。 體內： Nelfinavir Mesylate（75 mg/kg；腹腔注射；每周 5 天，持續 21 天）減少 NOD/SCID 小鼠的多發性骨髓瘤細胞生長^{[4 ]}。

體外：奈非那韋（AG1341）甲磺酸鹽（1-10 μM；48 小時）抑制多發性骨髓瘤細胞增殖[4]。奈非那韋甲磺酸鹽抑制 26S 糜蛋白酶樣蛋白酶體活性，損害增殖并引發骨髓瘤細胞系和新鮮漿細胞凋亡[4]。奈非那韋甲磺酸鹽（1-10 μM；17 小時）誘導多發性骨髓瘤細胞系凋亡[4]。奈非那韋甲磺酸鹽（5 μM；0-24 小時）降低 AKT 的磷酸化[4]。奈非那韋甲磺酸鹽激活 caspase-3 的裂解，降低 AKT、STAT-3、ERK1/2 的磷酸化，并激活未折疊蛋白反應系統的促凋亡途徑[4]。奈非那韋也是 SARS-CoV 3CLpro 抑制劑，IC50 為 35.93 μM[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：甲磺酸奈非那韋(75mg /kg；i.p。每周5天，持續21天)可降低NOD/SCID小鼠多發性骨髓瘤細胞的生長[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：HIV-1

參考文獻：

[1]. Mondal D, et al. Nelfinavir suppresses signaling and nitric oxide production by human aortic endothelial cells: protective effects of thiazolidinediones. Ochsner J. 2013 Spring;13(1):76-90.
[2]. Gills JJ, et al. Nelfinavir, A lead HIV protease inhibitor, is a broad-spectrum, anticancer agent that inducesendoplasmic reticulum stress, autophagy, and apoptosis in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2007 Sep 1;13(17):5183-94.
[3]. Kaldor SW, et al. Nelfinavir mesylate (AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem. 1997 Nov 21;40(24):3979-85.
[4]. Bono C, et al. The human immunodeficiency virus-1 protease inhibitor nelfinavir impairs proteasome activity and inhibits the proliferation of multiple myeloma cells in vitro and in vivo. Haematologica. 2012;97(7):1101‐1109.
[5]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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