Etifoxine hydrochloride是一個非苯二氮卓類的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受體亞基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的陽性變構調節劑。Etifoxine hydrochloride 在嚙齒類動物中顯示出抗焦慮和抗驚厥活性。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Etifoxine

MCE 國際站：Etifoxine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16579

CAS：56776-32-0

中文名稱：艾替伏辛鹽酸鹽

Synonyms：HOE 36-801 hydrochloride

純度：99.87%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Etifoxine hydrochloride是一個非苯二氮卓類的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受體亞基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的陽性變構調節劑。Etifoxine hydrochloride 在嚙齒類動物中顯示出抗焦慮和抗驚厥活性。

生物活性：Etifoxine hydrochloride 是一種非苯二氮卓類 GABA 能化合物，是含有 α1β2γ2 和 α1β3γ2 亞基的 GABA_A 受體 的正變構調節劑。 Etifoxine hydrochloride 在嚙齒類動物中表現出抗焦慮和抗驚厥的特性^[1]^[2]^[3]。體外依替福辛 (EFX)，濃度范圍為 10 至 300 μM（較高濃度限制其溶解度），在 [3H] 蕈醇中產生劑量依賴性增加在平衡時結合，在 300 μM EFX^[1] 時達到其對照值的 155±2%。體內Etifoxine 在大鼠大腦中競爭性抑制 [³⁵S]TBPS 結合，具有微摩爾效力^[1]。
與 C57BL/6J 小鼠相比，Etifoxine (3.125-50 mg/kg) 在 BALB/cByJ 小鼠中表現出更顯著的抗焦慮和抗驚厥作用^[3]。

體外：濃度為 10 至 300 μM 的依替福星 (EFX)（濃度越高，溶解度越低）會導致平衡狀態下 [3H] 蠅蕈醇結合量隨劑量增加而增加，在 300 μM EFX 時達到對照值的 155±2%[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：依替福辛競爭性抑制大鼠腦中 [35S]TBPS 結合，效力為微摩爾級[1]。依替福辛（3.125-50 mg/kg）在 BALB/cByJ 小鼠中表現出比 C57BL/6J 小鼠更明顯的抗焦慮和抗驚厥作用[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Marc Verleye, et al. Effects of etifoxine on ligand binding to GABA(A) receptors in rodents. Neurosci Res. 2002 Oct;44(2):167-72.
[2]. Alain Hamon, et al. The modulatory effects of the anxiolytic etifoxine on GABA(A) receptors are mediated by the beta subunit. Neuropharmacology. 2003 Sep;45(3):293-303.
[3]. Marc Verleye, et al. Differential effects of etifoxine on anxiety-like behaviour and convulsions in BALB/cByJ and C57BL/6J mice: any relation to overexpression of central GABAA receptor beta2 subunits? Eur Neuropsychopharmacol. 2011 Jun;21(6):457-70.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。